1藥品名稱

【通用名稱】氯沙坦鉀片

【英文名稱】Losartan Potassium Tablets

【漢語拼音】Lv Sha Tan Jia Pian

2成份

本品主要成分為氯沙坦鉀，其化學(xué)名稱為2-丁基-4-氯-1--4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。

分子式；C22H22ClKN6O

分子量：461.01

3所屬類別

化藥及生物制品>>循環(huán)系統(tǒng)藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

化藥及生物制品>>循環(huán)系統(tǒng)藥物>>抗高血壓藥>>血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

化藥及生物制品>>循環(huán)系統(tǒng)藥物>>血管活性藥>>血管擴張藥

4性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色．

5適應(yīng)癥

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

6規(guī)格

(1)50mg (2)0.1g

7用法用量

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。

本品可與或不與食物同時服用。

對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg，治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進一步的降壓作用。

對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。

對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見注意事項)。

8不良反應(yīng)

臨床試驗發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好；不良反應(yīng)輕微且短暫，一般不需終止治療。應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。

9禁忌

對本品任何成份過敏者禁用。

10注意事項

過敏反應(yīng)：血管性水腫。見不良反應(yīng)

低血壓及電解質(zhì)／體液平衡失調(diào)

血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓，在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。

應(yīng)當注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質(zhì)平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高；然而，幾乎沒有患者因高鉀血癥中斷治療(見不良反應(yīng)和實驗室檢查結(jié)果)。

肝功能損害

藥代動力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見用法用量)。

腎功能損害

由于抑制了腎素一血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

對于腎功能依賴于腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴重的充血性心力衰竭病人)，應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療可引起少尿和／或進行性氮質(zhì)血癥以及(罕有)急性腎功能衰竭和／或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報道。

對于雙側(cè)腎動脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導(dǎo)，停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

孕婦用藥

當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用干腎素一血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當發(fā)現(xiàn)懷孕時，應(yīng)該盡早停用本品。

盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡。其機制被認為是通過藥物介導(dǎo)而對腎素—血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對胎兒的危險會增加。

哺乳期婦女用藥

尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。

兒童用藥：

已經(jīng)在年齡＞1個月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運用。

對50例高血壓兒童，年齡在＞1個月至＜16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54－0.77mg/kg（平均劑量），進行氯沙坦的藥代動力學(xué)研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物?？偟恼f來，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)一致。

一項由177例年齡在6－16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20kg至＜50kg的病人，每天服用2.5，25或50mg的氯沙坦，體重≥50kg的病人每天服用5，50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關(guān)性。在所有的亞組人群（例如：年齡，Tanner分期，性別，種族）均觀察到氯沙坦的劑量相關(guān)性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg，相當于平均每天0.7mg/kg的劑量，并沒有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。在這項研究中，本品通常耐受性良好。

對于能吞咽片劑，體重在≥20kg至＜50kg的病人，推薦劑量為每天一次25mg。最大劑量可以增加到每天一次50mg。對于體重＞50kg的病人，起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。

對血管容量不足的兒童病人，在服用本品前應(yīng)該糾正這些狀況。

兒童病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。

不推薦在腎小球濾過率＜30ml/min/1.73m2的兒童，肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒有在新生兒中使用的數(shù)據(jù)，也不推薦使用本品。

老年用藥：

在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

種族

基于LIFE研究，盡管兩個治療組均有效降低黑人患者的血壓，但與阿替洛爾相比，氯沙坦在降低心血管患病率和死亡率方面的益處不適用于黑人高血壓伴左心室肥厚患者。在所有參加LIFE研究的患者（n=9193）中，與阿替洛爾組相比，氯沙坦組心血管死亡、中風(fēng)和心肌梗死的首要綜合終點危險性下降13%（p=0.021）。在LIFE研究中，與阿替洛爾相比，氯沙坦降低黑人以外的高血壓伴左心室肥厚患者（n=8860）心血管患病和死亡的危險性，觀測指標為心血管死亡、中風(fēng)和心肌梗死的首要臨床終點綜合發(fā)生率。（p=0.003），然而，在這個研究中，阿替洛爾組的黑人患者與氯沙坦組相比較，其經(jīng)歷首要綜合終點的危險性較低（p=0.03）。在黑人患者的亞組中（n=533；LIFE研究中6%的患者），阿替洛爾組的263位患者中有29位（11%，25.9/每1000患者-年）出現(xiàn)首要終點，而氯沙坦組的270位患者中有46位（17%，41.8/每1000患者-年）。

藥物相互作用：

0. 在臨床藥動學(xué)的研究中，已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評價。

與其他抑制血管緊張紊Ⅱ及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥（如：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶，阿米洛利）、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導(dǎo)致血鉀升高。

與其他影響鈉排泄的藥物一樣，鋰的排泄可能會減少。因此如果鋰鹽和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用，應(yīng)仔細監(jiān)測血清鋰鹽水平。

非甾體抗炎藥物（NSAIDs）包括選擇性環(huán)氧合酶－2抑制劑（COX－2抑制劑）可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用。因此，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓作用可能會被NSAIDs包括COX－2抑制劑削弱。

對一些正在服用非甾體抗炎藥物包括選擇性環(huán)氧合酶－2抑制劑治療的有腎功能損害的病人（如：老年或容量不足的病人，包括正在接受利尿劑治療的病人），同時服用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑可能導(dǎo)致進一步的腎功能損害，包括可能發(fā)生急性腎功能衰竭。這些作用通常是可逆的。因此，對腎功能不全的患者進行聯(lián)合用藥治療時應(yīng)謹慎。

11藥物過量

關(guān)于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮?？砂l(fā)生心跳過緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該給予支持療法。

氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過血液透析而清除。