| 中文名 | 富馬酸依美斯汀滴眼液 |
| 英文名 | Emedastine Difumarate Eye Drops/Emadine（埃美?。?/td> |
| 規(guī)格 | 5ml:2.5mg（0.05%，以依美斯汀計(jì)） |
| 劑型 | 滴眼劑 |
| 持證商 | Novartis Europharm Limited/ Novartis Pharma Schweiz AG/Future Health Pharma GmbH |
其它富馬酸依美斯汀滴眼液相關(guān)介紹
富馬酸依美斯汀滴眼液
富馬酸依美斯汀滴眼液，適應(yīng)癥為用于暫時(shí)緩解過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。
| 藥品名稱 | 富馬酸依美斯汀滴眼液展開 |
|---|
| 用途分類 | 其他眼科用藥展開 |
|---|
| |
1成份
活性成份：富馬酸依美斯汀 化學(xué)名稱：1H-苯并咪唑，1-(2-乙氧基乙基)-2-(6氫-4-甲基-1H-1，4-雙氮-1-y1)，(E)-2-丁烯二酸酯(1：2) 二富馬酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C 17H 26N 4O·2C 4H 4O 4 分子量：534.57 每毫升埃美丁含0.884 mg 富馬酸依美斯汀(相當(dāng)于0.5 mg依美斯汀)。 防腐劑 ：0.01%苯扎氯銨。 非活性成分 ：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥丙甲纖維素，鹽酸／氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH)，蒸餾水。
2性狀
無(wú)色至微黃色澄明液體。pH約為7.4，滲透壓約為300 mOsm/kg。
3適應(yīng)癥
用于暫時(shí)緩解過(guò)敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。
5用法用量
推薦量為患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。
6不良反應(yīng)
在持續(xù)42天的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)是頭疼(11%)。 小于5%的患者出現(xiàn)下列并發(fā)癥 ：異夢(mèng)、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤(rùn)、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現(xiàn)與疾病本身的癥狀相似。
7禁忌
對(duì)富馬酸依美斯汀和本藥中任何成分過(guò)敏者禁用。
8注意事項(xiàng)
警告：本品只用于眼部滴用，不能用于注射或口服。 患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時(shí)應(yīng)將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請(qǐng)勿再使用。配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用本藥治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因本藥中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴用隱形眼鏡。不能應(yīng)用本藥治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 ： 妊娠類別B。在大鼠和兔子對(duì)富馬酸依美斯汀進(jìn)行了致畸及圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的研究。 在人眼最大用藥量的15，000倍水平，富馬酸依美斯汀沒(méi)有顯示出致畸作用，對(duì)圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒(méi)有作用。但使用人眼最大用藥量的70，000倍時(shí)，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒(méi)有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)摹?yán)格對(duì)照的試驗(yàn)。由于動(dòng)物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計(jì)人的反應(yīng)，因此只有明確需要時(shí)才能給孕婦使用本品。 哺乳期婦女： 給大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中發(fā)現(xiàn)藥品。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發(fā)現(xiàn)一定量的依美斯汀。不管怎樣，當(dāng)給哺乳期婦女應(yīng)用依美斯汀時(shí)，應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
10兒童用藥
尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。
11老年用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
12藥物過(guò)量
有報(bào)道每天口服本品15 mL相當(dāng)于7.5 mg，可引起嗜睡和不適。對(duì)用藥過(guò)量的病例，可采取對(duì)癥和支持療法。
13藥理毒理
藥理作用： 依美斯汀是一種相對(duì)選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對(duì)組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明，它對(duì)組胺H1受體具有相對(duì)選擇性的作用（H1：Ki=1.3 nM，H2：Ki= 49，067 nM，H3：Ki=12，430 nM)。體內(nèi)研究表明，本品對(duì)組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變存在著濃度相關(guān)的抑制關(guān)系。依美斯汀對(duì)腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒(méi)有作用。 毒理研究 致癌作用、致突變和對(duì)生育功能的損害 ：分別給小鼠和大鼠口服超過(guò)50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002 mg/kg/天的80，000及26，000倍的藥品，沒(méi)有顯示出在動(dòng)物生存期間有致癌作用。沒(méi)有進(jìn)行更大劑量的試驗(yàn)。在體外細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試驗(yàn)、改良Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物正向突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物DNA修復(fù)合成試驗(yàn)和體內(nèi)哺乳動(dòng)物姊妹染色體交換試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)中，都沒(méi)有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。
14藥代動(dòng)力學(xué)
在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0. 05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測(cè)試值(TM塑料滴瓶中，1支/盒。