| 中文名 | 鹽酸非索非那定片 |
| 英文名 | Fexofenadine Hydrochloride Tablets/Allegra Allergy |
| 規(guī)格 | 60mg |
| 劑型 | 片劑 |
其它鹽酸非索非那定片相關(guān)介紹:
1成份
化學(xué)名稱：（±）-4丁基]-α，α-二甲基苯乙酸的鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： C 32H 39NO 4?HCl 分子量：538.13
3適應(yīng)癥
1．季節(jié)性過敏性鼻炎 適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2．慢性特發(fā)性蕁麻疹 適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。
5用法用量
1．季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2．慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。
6不良反應(yīng)
1、季節(jié)性過敏性鼻炎 安慰劑對(duì)照的季節(jié)性過敏性鼻炎臨床試驗(yàn)中，2461名12歲及12歲以上患者接受了鹽酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治療，鹽酸非索非那定與安慰劑不良反應(yīng)相似。 安慰劑對(duì)照的季節(jié)性過敏性鼻炎臨床試驗(yàn)中，570名12歲及12歲以上患者接受了鹽酸非索非那定120mg或180mg一日1次治療，鹽酸非索非那定與安慰劑不良 反應(yīng)相似。 以上研究表明，不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括嗜睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各種年齡、性別和種族組之間是相似的。 每次60mg，每日2次口服鹽酸非索非那定發(fā)生率大于1%且較安慰劑高的不良反應(yīng) 不良反應(yīng) 鹽酸非索非那定60mg 安慰劑 每日2次 每日2次 (n=679) (n=671) 病毒感染(感冒、流感) 2.5% 1.5% 惡心 1.6% 1.5% 痛經(jīng) 1.5% 0.3% 倦睡 1.3% 0.9% 消化不良 1.3% 0.6% 疲勞 1.3% 0.9% 每日1次口服鹽酸非常非那定180mg 發(fā)生率大于2%不良反應(yīng) 不良反應(yīng) 鹽酸非索非那定60mg 安慰劑 每日1次 每日1次 (n=283) (n=293) 頭痛 10.6% 7.5% 上呼吸道感染 3.2% 3.1% 背痛 2.8% 1.4% 實(shí)驗(yàn)室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，6～11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 不良反應(yīng) 非索非那定30mg 安慰劑 每日兩次 (n=209) (n=229) 頭痛 7.2% 6.6% 意外損傷 2.9% 1.3% 咳嗽 3.8% 1.3% 發(fā)熱 2.4% 0.9% 疼痛 2.4% 0.4% 中耳炎 2.4% 0.0% 上呼吸道感染 4.3% 1.7% 2、慢性特發(fā)性蕁麻疹 12歲及12歲以上患者在安慰劑對(duì)照下慢性特發(fā)性蕁麻疹研究報(bào)告的副作用發(fā)生率與季節(jié)性過敏性鼻炎研究報(bào)告的副作用發(fā)生宰相似。安慰劑對(duì)照的慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床驗(yàn)證，包括726名12歲及12歲以上患者接受鹽酸非索那定劑量為20mg至240mg每日2次治療，鹽酸非索非那定副作用與安慰劑相似。下表列出了在美國、加拿大鹽酸非常非那定60mg每日2次與安慰劑對(duì)照，臨床驗(yàn)證普遍比安慰劑高的、發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)如下： 不良反應(yīng) 鹽酸非索非那定60mg 安慰劑 每日2次(n=186) (n=178) 背痛 2.2% 1.1% 鼻竇炎 2.2% 1.1% 眩暈 2.2% 0.6% 嗜睡 2.2% 0.0%
8注意事項(xiàng)
不應(yīng)與鋁、鎂制酸劑短時(shí)間內(nèi)同時(shí)服用。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對(duì)動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。 但由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。 對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。
10兒童用藥
鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。
11老年用藥
尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)。
12藥物相互作用
1、與紅霉素和酮康唑的藥物間相互作用 鹽酸非索非那定雖然表現(xiàn)出較小的肝臟代謝率(5%)，但當(dāng)與紅霉素、酮康唑作用時(shí)會(huì)導(dǎo)致鹽酸非索非那定的血藥濃度升高。鹽酸非索非那定對(duì)紅霉素和酮康唑的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。 在分別研究鹽酸非索非那定與紅霉素或酮康唑作用的試驗(yàn)中，健康志愿者(每個(gè)研究實(shí)驗(yàn)中n=24)服用鹽酸非索非那定120mg一日2次(是一日2次推薦劑量的兩倍)與紅霉素500mg每8小時(shí)一次或酮康唑400mg每日1次，結(jié)果表明患者單獨(dú)服用鹽酸非索非那定或與紅霉素、酮康唑作用的副作用或QTc間隔無差異。這些研 究的結(jié)果總結(jié)如下表： 健康志愿者每12小時(shí)120mg鹽酸非索非那定(推薦日劑量的2倍)和下列藥物同時(shí)給藥7天后對(duì)穩(wěn)態(tài)鹽酸非索非那定藥代動(dòng)力學(xué)的影響(n=24) 共同給藥 CrhaxSS AUCss(0-12H) 紅霉素（每8小時(shí)500mg） +82% +109% 酮康唑（每日400mg） +135% +164% 血藥濃度水平改變是在足夠和良好控制的臨床驗(yàn)證所得血藥濃度的范圍內(nèi) 這些相互作用的機(jī)制是經(jīng)充分的原位和體內(nèi)、體外動(dòng)物橫型驗(yàn)證過的。研究表明酮康唑或紅霉素與鹽酸非索非那定共同用藥，可促進(jìn)鹽酸非索非那定的胃腸道吸收。體內(nèi)動(dòng)物研究表明其不僅能促進(jìn)吸收，酮康唑同時(shí)能減少鹽酸非索非那定的胃腸道分泌，而紅霉素尚可能降低其膽道分泌。 2、與抗融劑間的藥物相互作用 15分鐘內(nèi)與鋁、鎂抗酸劑一起服用120mg鹽酸非索非那定(2×60mg)會(huì)使鹽酸非索非那定AUC降低41%，Cmax降低43%。因此不應(yīng)將鹽酸非索非那定與鋁、鎂抗酸劑在相差不多的時(shí)間內(nèi)同時(shí)服用。
13藥物過量
鹽酸非索非那定過量服用的報(bào)道較罕見，并且這方面的信息很少。然而，有眩暈、嗜睡和口干的報(bào)道。單劑量服用鹽酸非索非那定達(dá)800mg、690mg一日2次給藥一個(gè)月或240mg一日一次給藥一年與安慰劑相比無臨床顯著的不良反應(yīng)發(fā)生。 在過量服用時(shí)，應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)的措施去除尚未吸收的藥物。推建議采取對(duì)癥處理和支持療法。 資料表明，在服用鹽酸非索非那定后，血液透析療法不能有效地從血液中除去鹽酸非索非那定（1.7%被去除）。
14藥理毒理
藥理作用 鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。 毒理研究 對(duì)QTc的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg／kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒有出現(xiàn)QTc延長。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10°M）均未見明顯影響。 遺傳毒性：鹽酸非索非那定體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、CHO/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)、大鼠淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸非索非那定150mg／kg（相當(dāng)于推薦臨床最大口服劑量下暴露量的3倍），觀察到劑量依賴性的胚胎植入數(shù)量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長和存活率呈劑量相關(guān)性地下降。大鼠或家兔口服鹽鹽索非那定300mg／kg（相當(dāng)于推薦臨床最大口服劑量下暴霹量的4倍或31倍）未見致畸作用。 致癌性：小鼠18個(gè)月或大鼠24個(gè)月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg（分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍），未觀察到致癌性。
15藥代動(dòng)力學(xué)
國外研究表明： 吸收：鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑，平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg（120mg，一日二次）以內(nèi)時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。 分布：鹽酸非索非那定片與血漿蛋白的結(jié)合率是60～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。 消除：健康志愿者服用60mg，一日兩次后，鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。 人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。 代謝：約有總用藥量的5%被代謝。 特殊人群 老年試驗(yàn)者 在老年的受試者中（≥65歲），非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗(yàn)者（＜65歲）高99％。平均消除半衰期與健康受試者相似。 兒童患者 一項(xiàng)在7～12歲兒童過敏性鼻炎患者和健康成年受試者進(jìn)行的研究中，口服本品60mg，兒童受試者的曲線下面積（AUC）比接受相同劑量的健康成年試驗(yàn)者大56％。而口服30mg鹽酸非索非那定的兒童患者的血藥濃度顯示與給予60mg的成人類似。 腎臟損傷 在有輕微到中度（肌氨酸酐清除率41～80ml/min）和嚴(yán)重的（肌氨酸酐清除率11～40ml/min）腎臟損傷的病人中，非索非那定的最高血漿水平分別增加87%和111%，平均消除半衰期分別延長59%和72%。在透析病人（肌氨酸酐清除率≤10ml/min）中的最高血漿水平增加82%，半衰期延長31%。基于生物利用度和半衰期的增加，推薦60mg一天一次的劑量作為腎臟功能降低的病人的開始劑量（參見用法用量）。 肝損傷 鹽酸非索非那定在肝臟疾病患者中的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者相似。
17包裝
鋁塑包裝（1）每板6片，每盒1板；（2）每板6片，每盒2板；（3）每板6片，每盒3板；（4）每板6片，每盒4板。