1基本簡(jiǎn)介

中文名稱： 苯巴比妥鈉

苯巴比妥鈉廠家信息：哈靈

中文別名： 5-乙基-5-苯基-1-甲基-2,4,6-(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮單 鈉鹽 　　英文名稱： Phenobarbital Sodium 　　英文別名： 200-322-3; Sodium 5-ethyl-4,6-dioxo-5-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-olate; 5-ethyl-4,6-dioxo-5-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-olate; sodium 5-ethyl-4,6-dioxo-1-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-olate 　　CAS號(hào)： 57-30-7 　　 EINECS號(hào)： 200-322-3 　　分子式： C12H11N2NaO3 　　分子量： 254.2171 　　InChI： InChI=1/c1-2-9-10(15)13-12(17)14(11(9)16)8-6-4-3-5-7-8;/h3-7,9H,2H2,1H3,(H,13,15,17);/q;+1/p-1 　　分子結(jié)構(gòu)： 　　熔點(diǎn)： 175℃ 　　沸點(diǎn)： 384.7°C at 760 mmHg 　　 閃點(diǎn)： 186.5°C 　　水溶性： >=10 g/100 mL at 20℃ 　　 蒸汽壓： 1.32E-06mmHg at 25°C 　　產(chǎn)品用途： 用作鎮(zhèn)靜、 抗驚厥藥 　　 危險(xiǎn)品標(biāo)志: T:Toxic; 　　風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)： R25:;R40:;R43:; 　　安全術(shù)語(yǔ)： S22:;S36/37/39:;S45:;

2藥理毒理作用

本品為 鎮(zhèn)靜催眠藥、 抗驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類的典型代表。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗 驚厥及抗癲癇。大劑量對(duì) 心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹 延髓 呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見 苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過 極化，擬似 γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低 谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單 突觸和多 突觸傳遞，抑制癲癇病灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散?？蓽p少胃酸分泌，降低胃張力。通過誘導(dǎo)葡萄 醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合 膽紅素從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

藥物說明

苯巴比妥鈉

拼音名：Benbabituona

CAS No.57-30-7

C12H11N2NaO3 254.22

本品為5-乙基－5 －苯基-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一 鈉鹽。按干燥品計(jì)算。含

C12H11N2NaO3不得少于98.5%。

【性狀】 本品為白色結(jié)晶性顆?；蚍勰?；無臭，味苦；有 引濕性。

本品在水中 極易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或 乙醚中幾乎不溶。

【鑒別】 (1) 取本品約0.5g，加水5ml 溶解后，加稍過量的稀鹽酸，即析出白色

結(jié)晶性沉淀， 濾過；沉淀用水洗凈，在105 ℃干燥后，依法測(cè)定（附錄Ⅵ C），熔點(diǎn)為

174 ～178 ℃；剩余的沉淀照 苯巴比妥項(xiàng)下的鑒別試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。

(2) 本品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ）。

(3) 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集228圖）一致。

【檢查】 堿度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法測(cè)定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)

為9.5 ～10.5。

溶液的澄清度 取本品1.0g,加新沸過的冷水10ml溶解后,溶液應(yīng)澄清（供注射用）。

干燥失重 取本品，在 150℃干燥至 恒重，減失重量不得過 6.0%（附錄Ⅷ L）。

重金屬 取本品2.0g，加水32ml溶解后，緩緩加1mol/L鹽酸溶液8ml ，充分振搖，

靜置數(shù)分鐘， 濾過；取濾液20ml，加 酚酞指示液1 滴與氨試液適量至溶液恰顯粉紅色，

加 醋酸鹽緩沖液(pH3.5)2ml與水適量使成25ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金

屬不得過百萬(wàn)分之十。

無菌 取本品，加滅菌水各10ml 溶解后，依法檢查（附錄Ⅺ H），應(yīng)符合規(guī)定（

供注射用）。

【含量測(cè)定】 取本品約0.2g，精密稱定，照 苯巴比妥項(xiàng)下的方法測(cè)定。每1ml硝酸

銀 滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于25.42mg的C12H11N2NaO3。

【類別】 抗驚厥藥。

【貯藏】 遮光，嚴(yán)封保存。

【制劑】 注射用苯巴比妥鈉

3藥物分析

方法名稱： 苯巴比妥鈉原料藥—苯巴比妥鈉的測(cè)定— 電位滴定法

應(yīng)用范圍： 本方法采用 滴定法測(cè)定苯巴比妥鈉原料藥中苯巴比妥鈉的含量。

本方法適用于苯巴比妥鈉原料藥。

方法原理： 供試品加甲醇溶解，再加新制的3% 無水碳酸鈉溶液，照電位滴定法，用 硝酸銀 滴定液（0.1mol/L）滴定。根據(jù)滴定液使用量，計(jì)算苯巴比妥鈉的含量。

試劑： 1. 甲醇

2. 3%無水碳酸鈉溶液

3. 硝酸銀滴定液（0.05mol/L）

4. 熒光黃指示液

5. 糊精溶液

6. 基準(zhǔn)氯化鈉

儀器設(shè)備： 電位滴定儀

試樣制備： 1. 硝酸銀滴定液（0.05mol/L）

配制：取硝酸銀17.5g，加水適量使溶解成1000mL，搖勻。

標(biāo)定：取在110℃干燥至 恒重的基準(zhǔn)氯化鈉0.2g，精密稱定，加水50mL使溶解，再加 糊精溶液(1→50)5mL， 碳酸鈣0.1g與 熒光黃指示液8滴，用本液滴定至渾濁液由黃綠色變?yōu)樽霞t色，每1mL 硝酸銀 滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于5.844mg的氯化鈉，根據(jù)本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度。

2. 熒光黃指示液

取熒光黃0.1g，加乙醇使溶解成100mL。

3. 糊精溶液

取糊精1g，加水使溶解成50mL。

操作步驟： 精密稱取 供試品約0.2g，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3% 無水碳酸鈉溶液15mL，照 電位滴定法，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL 硝酸銀 滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于25.42mg的C12H11N2NaO3。

注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一?！熬芰咳　毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積 移液管的精度要求。

參考文獻(xiàn)： 中華人民共和國(guó)藥典， 國(guó)家藥典委員會(huì)編， 化學(xué)工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.318。