| 中文名 | 亞葉酸鈣注射液 |
| 英文名 | Calcium Folinate Injection/Leucovorin 10 mg/mL solution for injection/infusion |
| 規(guī)格 | 1mL:10mg、2mL:20mg、3mL:30mg、5mL:50mg、10mL:100mg、20mL:200mg、25mL:250mg、30mL:300mg、50mL:500mg |
| 劑型 | 注射劑 |
其它亞葉酸鈣注射液相關(guān)介紹:
1藥品名稱
【通用名稱】 亞葉酸鈣注射液
【英文名稱】 Calcium Folinate Injection
【漢語拼音】 Ya Ye Suan Gai Zhu She Ye
2成份
本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-氨基] 苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61
本品輔料為：三羥甲基氨基甲烷
4適應(yīng)癥
1.作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。
2.用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。
3.也用于葉酸缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血的治療。
4.與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結(jié)腸、直腸癌。
規(guī)格：
10ml：0.1g(以亞葉酸計)
5用法用量
1.高劑量甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈣“解救”療法。
根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時后，給予亞葉酸鈣10mg/m2，每6小時1次，共10次。
如有消化道毒性反應(yīng)時，可胃腸外給藥。不要鞘內(nèi)注射本品。
亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量
2.甲氨蝶呤消除不暢或不慎超計量使用時，
當(dāng)不慎超劑量使用甲氨蝶呤時，應(yīng)盡可能及時的使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救，排泄延遲時，也應(yīng)在甲氨蝶呤使用24小時內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注，靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8M（0.01umol).出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時，亞葉酸鈣可胃腸外給藥。但不可鞘內(nèi)注射。
血肌酐、甲氨蝶呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50%或24小時甲氨蝶呤超過9*10-7M，亞葉酸鈣劑量增加到100mg/m2,每3小時一次，直到甲氨蝶呤水平低于10-8M。
3.葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血：一般每天1mg,s\尚無證據(jù)證明劑量增加療效會增加。
4、結(jié)直腸癌;
(1)5-Fu370mg/m2靜注后，亞葉酸鈣200mg/m2,緩慢靜脈注射，不少于3分鐘。
（2）)5-Fu425mg/m2靜注后，亞葉酸鈣20mg/m2,緩慢靜脈注射。
6不良反應(yīng)
很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。
7禁忌
惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。
8注意事項
1.初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗醫(yī)師指導(dǎo)下使用，并嚴(yán)格按照規(guī)定的劑量及用藥時間執(zhí)行。
2.本品不應(yīng)與葉酸拮抗劑（如，甲氨蝶呤）同時使用，以免影響后者的治療作用。
3.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的”解救“治療，酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。
4．接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實驗監(jiān)察：
(1)治療前觀察肌酐廓清試驗；
(2)甲氨喋呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲 氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量；當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；
(3)甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定 血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；
(4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)；
(5)本品不宜與甲氨喋呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24～48小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。
5．本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
盡管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但動物實驗并不能準(zhǔn)確預(yù)測人類的反應(yīng)，由于亞葉酸鈣未進(jìn)行適當(dāng)?shù)某浞謱φ盏娜焉飲D女臨床研究，因此如非明確必要，本品不應(yīng)在妊娠期使用。尚不明確本品是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
10兒童用藥
服用抗癲癇藥的兒童應(yīng)慎用本品(參考藥物相互作用）。
12藥物相互作用
0. 大量葉酸可能對抗苯巴比妥，苯妥英和撲癇酮的抗癲癇作用，是某些正在服用抗癲癇病藥兒童的癲癇病發(fā)作率增加。
動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸以5-甲基甲氫葉酸的形式進(jìn)入脊髓，是甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降，因此高劑量的亞葉酸可能降低甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥的效果。
亞葉酸可能增加氟尿嘧啶的毒性。
本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血。
過量的亞葉酸可能使葉酸拮抗劑的化療作用失效。
14藥理毒理
藥理作用
本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。
葉酸在小腸細(xì)胞內(nèi)經(jīng)二氫葉酸還原酶還原并甲基化，轉(zhuǎn)變?yōu)榧谆臍淙~酸，然后作為輔酶參與體內(nèi)嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉(zhuǎn)話。甲氨蝶呤可與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸，DNA、RNA以致蛋白質(zhì)的合成，本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜的反應(yīng)，但對已出現(xiàn)的甲氨蝶呤所致神經(jīng)毒性則無明顯作用。
毒理研究，大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，本品在人用劑量的至少50倍時，未見胚胎毒性。
15藥代動力學(xué)
肌注和靜注后，0.6~0.8小時達(dá)峰值，T1/2為3.5~6.2小時，作用持續(xù)3~6小時，經(jīng)肝作用后代謝成5-甲基四氫葉酸，80%~90%經(jīng)腎排出，小量隨糞便排出。
18執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國藥典》2010年版二部