| 中文名 | 鹽酸甲哌卡因注射液 |
| 英文名 | Mepivacaine Hydrochloride Injection /Carbocain |
| 規(guī)格 | 10ml：200mg |
| 劑型 | 注射劑 |
其它鹽酸甲哌卡因注射液相關(guān)介紹:
1成份
本品主要成分為鹽酸甲哌卡因 化學(xué)名稱為：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-六氫吡啶-2-酰胺鹽酸鹽 其結(jié)構(gòu)式為： https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201407150941260791.jpg 分子式：C 15H 22N 2O·HCL 分子量：282.81 輔料：氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水
3適應(yīng)癥
本品用于口腔及牙科治療中的局部浸潤麻醉（神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯型）。
5用法用量
普通成人： 常規(guī)使用：1支斯康杜尼 3%（1.8ml）。一次性使用不超過3支具體情況視麻醉范圍及所用麻醉技術(shù)而定。 對同一患者，使用頻率不要高于每周一次。
6不良反應(yīng)
使用甲哌卡因的不良反應(yīng)與其它氨基類局部麻醉劑本質(zhì)上類似。不良反應(yīng)可能由于以下原因引起：過量注射、快速吸收或不小心注射入血管引起的血濃度升高，或者源于部分病人的過敏特質(zhì)或者對藥品耐受性差。嚴(yán)重的不良反應(yīng)本質(zhì)上一般都是系統(tǒng)性的。 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為興奮或者抑制，表現(xiàn)為：欣快、神經(jīng)質(zhì)、混沌、頭昏眼花、思睡、視物模糊或者重影，感覺到熱、冷或者麻木、抽搐、液顫、痙攣、無意識、呼吸抑制。興奮感表現(xiàn)得很短暫或者根本不會發(fā)生，對毒性的第一反應(yīng)應(yīng)該是有睡意、無意識以至呼吸抑制。注射甲哌卡因后有睡意是藥品在血液中較高濃度的早期標(biāo)志，也可能是快速吸收的結(jié)果。 心血管系統(tǒng) 心血管的癥狀一般源于血管迷走神經(jīng)的反作用，尤其當(dāng)病人處于直立狀態(tài)。少數(shù)情況下它們源于藥品的直接作用。如果沒有認(rèn)識到初期的癥狀比如發(fā)汗、模糊的感覺搏或者感覺中樞的變化，會造成進(jìn)一步的大腦缺氧和嚴(yán)重的心血管疾病的突發(fā)。處理方法包括將病人橫臥并供氧。對循環(huán)系統(tǒng)壓力輔助的治療需要對靜脈流動的控制，適當(dāng)?shù)臅r候可以根據(jù)臨床情況使用血管收縮劑（比如麻黃素）。 過敏反應(yīng) 過敏反應(yīng)的癥狀表現(xiàn)為皮膚的損傷、風(fēng)疹、水腫或者中毒反應(yīng)。對甲哌卡因的過敏反應(yīng)是比較少見的，如果發(fā)生，應(yīng)使用常規(guī)的方法控制。通過皮試檢驗其過敏性的價值還不明確。
7禁忌
·3歲以下兒童 ·嚴(yán)重的心血管疾病（如心肌梗塞〉患者或心率失常者，有嚴(yán)重的心律不齊或心血管梗塞的患者，因為麻醉劑的鎮(zhèn)靜作用會對病人有害。 ·對氨基類麻醉劑過敏的病人 ·嚴(yán)重肝病患者 氨基類局部麻醉劑由肝臟代謝。嚴(yán)重肝病患者，因為他們沒有代謝局部麻醉劑的能力，并有很大的升高血濃度毒性的風(fēng)險。
8注意事項
·使用本麻醉品前必須了解病人的病情，身體現(xiàn)況及過敏的藥品。 ·避免對患者已受感染或紅腫的部位進(jìn)行麻醉。若在感染的或者紅腫的部位注射，會改變注射部位的PH值，引起疾病或影響麻醉效果。 ·本麻醉劑皮下注射，注射過程要緩慢，不間斷，而且必須在注射前回抽以確保針頭不在血管內(nèi)。 ·每次進(jìn)行麻醉時必須準(zhǔn)備好鎮(zhèn)靜劑（苯并二氮卓類安定藥巴比妥酸鹽） ·從業(yè)醫(yī)生對于治療要很精通，為預(yù)防緊急情況要準(zhǔn)備復(fù)蘇的儀器、氧氣以及其它復(fù)蘇藥品。 ·若患者因過敏引發(fā)心肌梗塞，應(yīng)先立即在其靜脈注射（腎上朦）皮質(zhì)激素類抗組胺類藥，然后再進(jìn)行急救。 ·使用本麻醉劑時須向病人說明： ——醉時病人身體的某些部位會出現(xiàn)刺痛感(如唇，面頰，黏膜或舌） ——患者在口腔及喉部未恢復(fù)知覺前不能咀嚼口香糖也不能進(jìn)食 ——運(yùn)動員必須謹(jǐn)慎使用本麻醉劑以免不能通過麻醉劑抽樣測試 ·甲哌卡因的使用要特別注意： 一支本品只能用子一個病人，若某部分使用過，剩下的要丟棄掉。 ·本產(chǎn)品不含任何防腐劑 一般注意事項： 甲哌卡因的安全和高效依靠合適的劑量、正確的技術(shù)、足夠的警惕預(yù)防和對緊急情況的充分準(zhǔn)備。為預(yù)防緊急情次要準(zhǔn)備復(fù)蘇的儀器、氧氣以及其它復(fù)蘇藥品。 用盡童少的劑量達(dá)到有效的麻醉效果來避免嚴(yán)重的不良反應(yīng)。重復(fù)劑量可能會引起明顯的血藥濃度升高，每次重復(fù)劑量會影響藥物代謝而引起體內(nèi)鹽酸甲哌卡因聚積。血藥濃度升高的程度根據(jù)病人具體情況變化。身體虛弱的或老年病人，嚴(yán)重患者以及兒童要根據(jù)年齡和生理條件適當(dāng)?shù)臏p少劑景。（參見【用法用量】） 心血管狀態(tài)和呼吸通暢以及病人的意識情況要在每次局部麻醉后進(jìn)行監(jiān)控。不安、焦慮、耳鳴、發(fā)抖、視覺模糊、猱顫、緊張或有睡意這些癥狀提醒醫(yī)生藥物 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性。心血管功能的抑制癥狀一般源于血管迷走神經(jīng)的反作用，尤其當(dāng)病人處于垂直的位置：若局部麻醉后有不良反應(yīng)發(fā)生請將病人橫臥。（參見 【不良作用】心血管系統(tǒng)部分）
9孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦 基于其長期的使用，甲哌卡因類的麻醉劑被認(rèn)為是對孕婦比較安全的藥品。回顧以往孕婦使用局部麻醉劑的病例，沒有顯示局部麻醉劑引起生育的問題。然而，目前還沒有對孕婦使用情況的專門研究。 也沒有使用甲哌卡因?qū)游锓敝车难芯?。所以，對于懷孕早期的婦女使用本品要慎重考慮。 哺乳期婦女 目前還不清楚局部麻醉劑是否通過母乳排出。因為很多藥物會通過母乳排出，所以對哺乳期婦女使用本品也要慎重考慮。
10兒童用藥
一般，兒童使用本麻醉劑的劑量為每公斤體重0.025ml，但一次不能超過一支。限定兒童一次可攝入鹽酸甲哌卡因鹽酸鹽的最高限量為： 兒童體重（公斤）×1.33 6歲到14歲：通常用童1.6毫升。不要超過3.3毫升 3到6歲：1.1毫升到2.2毫升，對3周歲以上兒童的用藥劑量視患兒年齡，體重及所用具體治療方式而定。 3歲以下兒童禁用。
12藥物相互作用
如果使用了用于緩解病人憂郁的鎮(zhèn)靜劑，那么就要減少麻醉劑的劑量。因為局部麻醉劑和鎮(zhèn)靜劑一樣會對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜的作用，混合使用可能會產(chǎn)生附加的效果。
13藥物過量
局部麻醉緊急事件的發(fā)生一般與治療過程中過量使用局部麻醉劑引起高血濃度有關(guān)或者源于不小心將麻醉劑注射到血管中。（參見【不良反應(yīng)】和【注意事項】）。 對局部麻醉突發(fā)狀況的處理 首先就是要做好預(yù)防工作。對心血管疾病以及呼吸道嚴(yán)重疾病的病人實施局麻要特別小心以及進(jìn)行監(jiān)控。一旦發(fā)現(xiàn)癥狀要立即供氧。 對于痙攣的初步的處理包括即時通風(fēng)，如果需要利用氧氣面罩進(jìn)行供氧。 在這些通氣措施使用過以后，若痙孿持續(xù)，在循環(huán)系統(tǒng)允許的情況下進(jìn)行靜脈注射短效巴比妥酸鹽或肌肉注射苯并二氮卓類針劑。臨床醫(yī)生都知道，在局部麻醉之前要注射抗痙攣的藥物。對循環(huán)系統(tǒng)壓力輔助的治療需要對靜脈流動的控制，適當(dāng)?shù)臅r候可以根據(jù)臨床情況使用血管收縮劑（比如麻黃素）。 如果治療不及時，痙攣和心血管壓抑會引起組織缺氧、酸毒癥、心搏徐緩、心律失常和休克。如果發(fā)生休克，要立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇。 如果使用過氧氣面罩后遇到困難或要廷長供氧時間需要醫(yī)生進(jìn)行氣管插管法。透析在對甲哌卡因過量使用的急性癥狀治療中不可忽視。
14臨床試驗
經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)對法國Septodont公司生產(chǎn)的鹽酸甲哌卡因 (斯康杜尼）進(jìn)行進(jìn)口注冊臨床試驗。試驗?zāi)康氖菍}酸甲哌卡因注射液在口腔臨床局部麻醉成用中的有效性及安全性進(jìn)行評價。 臨床試驗設(shè)計采取多中心隨機(jī)雙盲陽性藥物平行對照方法。試驗藥物為鹽酸甲哌卡因注射液，對照藥物為利多卡因（含1/80000腎上腺素）。納入病例包括需要備洞或拔髓的活髓牙患者，以及要拔牙或小手水的患者。鹽酸甲哌片因與利多卡因組能評定麻醉療效者至少為120對想者，其中90對為非高血壓患者，30對為中、輕度商血壓患者（140mmHg≤收縮壓≤180mmHg，95mmHg≤舒張壓mmHg≤120mmHg）。為保證有效樣本數(shù)量，按最低樣本量的120%進(jìn)行臨床試驗，共144對患者參加試驗。第1分中心、第2分中心、第3分中心分別承擔(dān)52對、54對、38對患者的試驗任務(wù)。 入組病例數(shù)共288例，脫落病例數(shù)1例，因重復(fù)進(jìn)入試驗而剔除病例數(shù)19例，年齡不符合入選標(biāo)準(zhǔn)剔除病例數(shù)1例，因此得到全分析集病例數(shù)268例，PP分析集病例數(shù)267例，安全性分析病例268例。本試驗結(jié)果按照全分析集病例數(shù)進(jìn)行統(tǒng)計。對268例（試驗組137例，對照組131例；男性110例，女性158例；浸潤麻醉176例，阻滯麻醉92例）完成患者的下頜后牙采用下牙槽神經(jīng)阻滯法，注射麻醉劑1.5ml：其余部位患牙的備洞或拔髄治療，在頰側(cè)根尖區(qū)牙槽粘膜下注射麻醉劑1.5ml，拔牙或小手術(shù)時頰側(cè)注射量1.5ml，腭側(cè)注射0.3ml。 結(jié)果顯示：兩組麻醉起效時間的中位數(shù)均為60秒鐘，對照組算術(shù)平均數(shù)為105.99秒鐘，試驗組為111.83秒鐘，兩組之間無顯著性差異（P＞0.05）。對照組操作痛消失時間平均為182.74秒，試驗組為212.04秒，兩組之間無顯著性差異（P＞0.05）。對照組麻醉持續(xù)時間平均為154.61分鐘，試驗組為134.28分鐘，兩組麻醉持續(xù)時間比較有顯著性差異（P＜0.05），對照組較試驗組麻醉持續(xù)時間長。 研究者對兩組操作時麻醉效果的評價：對照組優(yōu)良率為116（89.23%），無效率為4（2.92%）。兩組均可順利完成臨床操作。心電圖、血壓監(jiān)護(hù)的結(jié)果：注射藥物后立即、5分鐘、10分鐘及操作后，兩組之間的收縮壓無顯著差異（P＞0.05），而舒張壓和心率有顯著差異（P＜0.05）。對照組在注射藥物后不同時間與注射前相比較，收縮壓的變化無統(tǒng)計學(xué)差異，舒張壓降低，心率加快，經(jīng)配對t檢驗，結(jié)果表明有顯著性差異（P＜0.05）。試驗組在注射藥物后的血壓和心率的變化不如對照組明顯和有規(guī)律。對于非髙血壓患者，血壓和心率變化與上述考慮全部患者時基本一致。對于高血壓患者，注射后血壓和心率的變化雖不如非高血壓患者有規(guī)律，情況亦基本相似：對照組有舒張壓降低，心率加快的趨勢；#驗組在注射藥物后的血壓和心率的變化不如對照組明顯。兩組心電圖治療前后變化情況：試驗組143例心電圖治療前正常的患者，治療后有1例異常：對照組142例心電圖治療前正常的患者，治療后有2例異常，2例心電圖治療前異常的患者，治療后有1例異常，1例正常。試驗組1例中度頭痛，4例程度不等的緊張；對照組有1例高血壓患者出現(xiàn)輕度頭昏，1例輕度緊張。無嚴(yán)重不良亊件發(fā)生。 結(jié)果表明，下頜后牙采用下牙槽神經(jīng)阻滯，其余部位采用粘膜下浸潤麻醉，試驗組和對照組均可順利完成深齲制備、拔髓治療或拔牙。試驗組對血壓和心率基本無影響。對照組收縮壓無變化，舒張壓降低，心率加快。兩組有極少數(shù)病例出現(xiàn)頭昏、頭痛或緊張，但無嚴(yán)重不良事件發(fā)生。衷明試驗藥物在臨床的使用是有效的和安全的。
15藥理毒理
鹽酸甲哌卡因是一種酰胺類局麻藥。能穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜，阻止神經(jīng)沖動的發(fā)生和傳導(dǎo)而產(chǎn)生局部麻醉作用。
16藥代動力學(xué)
鹽酸甲哌卡因局部注射后，迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時間為30分鐘。吸收后分布于整個機(jī)體，血漿蛋白結(jié)合率60～78%，血漿中半衰期t 1/2一般為90分鐘左右。本藥品起效迅速，上頜一般30到120秒；下頜1到4分鐘?？墒股项M得到20分鐘的有效麻醉，下頜則是40分鐘。 源于不同的公式、濃度和用法的信息顯示了甲哌卡因的吸收是完全的腸胃外投藥的方式。吸收速度取決尸很多因素，比如注射位置以及是否存在血管收縮劑。 甲哌卡因的代謝速度很快。肝臟是主要的代謝器苜，超過50%的代謝產(chǎn)品排泄到膽汁，大部分甲哌卡因的代謝物可能被腸再吸收，從尿液樣出，只有一小部分從糞便樣出。主要的排泄經(jīng)由腎臟。大部分的麻醉劑和其代謝物在30個小時內(nèi)可排泄完成，超過16%的藥物從尿液以原形排出。 有研究表明羥基和脫甲基有解毒的作用，在代謝麻醉劑的過程中起重要作用。甲哌卡因在成人體內(nèi)的代謝物：兩種苯酚，作為葡萄糖苷酸和復(fù)合脫甲基（氧化甲基哌啶）排泄。 但由于氨基化合物的特殊結(jié)構(gòu)，鹽酸甲暖卡因不能被淋巴酯酶分解，其代謝過程主要由肝臟承擔(dān)，產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物。排泄則通過腎臟，10%以CO 2形式由肺排出。因此使用者一旦患有任何肝病（肝硬化或肝炎等）就會影響藥物代謝而引起體內(nèi)鹽酸甲哌卡因聚積。
20執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
JX20020206