1成份

雙羥萘酸曲普瑞林，輔料DL-丙交酯-乙交酯聚合物、甘露醇、羥甲基纖維素鈉、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯80 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C 64H 82N 18O 13.C 23H 16O 6 分子量：1699.84

2性狀

本品為淡黃色的凍干塊狀物或粉末。

3適應(yīng)癥

局部晚期或轉(zhuǎn)移性前列腺癌。

4規(guī)格

15mg

5用法用量

本品為3個月緩釋制劑。肌注，每3個月注射一次。

6不良反應(yīng)

如同所有藥物，該藥可產(chǎn)生不良反應(yīng)，雖然不是所有人都會出現(xiàn)。一般來講，臨床中報道的主要不良反應(yīng)是與藥理特性有關(guān)。不良反應(yīng)的分類如下：很常見(]1/10)；常見(1-10/100)；不常見(1－10/000)；罕見(1-10/10,000)；非常罕見(成人 很常見：潮熱、輕中度出汗，通常不需治療即可消失。 全身 治療開始時很常見：治療開始時，當(dāng)血睪酮一過性增高時，泌尿系統(tǒng)梗阻癥狀、骨痛、背痛、虛弱、腿部麻木等癥狀加重。這些癥狀加重是一過性的，通常在1-2周后消失。 局部 常見：注射部位疼痛、皮膚變紅、局部炎癥。依據(jù)上市后藥物警戒所得信息，已報道有以下其他罕見的不良反應(yīng)，按照受累器官或系統(tǒng)分組且依照發(fā)生頻率降次排列； 內(nèi)分泌疾?。喝榉吭龃?。 精神疾?。阂钟?、人格改變． 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。貉?、腿部麻木。 眼睛疾病：視力模糊或異常。 耳迷路疾病：有時伴有胃腸癥狀的眩暈。呼吸、胸腔、縱隔疾?。汉粑贝?。 胃腸疾?。焊篂a、嘔吐。 皮膚及皮下組織疾?。哼^敏反應(yīng)，如瘙癢、蕁麻疹、皮膚變紅，可能帶有水皰、眼瞼腫脹、嘴腫。 肌肉骨骼與結(jié)締組織疾?。宏P(guān)節(jié)痛、肌痛、虛弱，治療過程中男性出現(xiàn)骨痛發(fā)作。請見“注意事項”有關(guān)骨質(zhì)疏松的風(fēng)險。 全身癥狀或注射部位：發(fā)熱、不適。 體格檢查：高血壓。 如果任何不良反應(yīng)加重，或您發(fā)現(xiàn)任何未列在此說明書中的不良反應(yīng)，請告知您的醫(yī)生或藥師。

7禁忌

1.對GnRH,GnRH類似物或組成成分之一高度過敏者。 2.不希望再降低睪酮水平的睪丸切除術(shù)患者。 3.臨床上具有明顯的骨質(zhì)疏松或骨密度降低風(fēng)險的患者。 4.診斷為垂體腺瘤的患者。

8注意事項

成人長期使用GnRH類似物可導(dǎo)致骨質(zhì)流失，從而增加骨質(zhì)疏松的風(fēng)險。 高血壓患者必須定期監(jiān)測血壓，必要時可能需要調(diào)整抗高血壓的治療。 前列腺癌： 治療開始時，及少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重。在治療的最初數(shù)周應(yīng)給予密切的醫(yī)療監(jiān)護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者。 同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者應(yīng)慎重考慮治療的實施。 有必要的定期檢查血睪酮水平，不應(yīng)高于1ng/ml。

9孕婦及哺乳期婦女用藥

不適用。

10兒童用藥

不適用。

11老年用藥

參見【注意事項】和【禁忌】。

12藥物相互作用

尚缺乏本品與其他藥物相互作用的研究資料。 如果同時使用其他藥物，請告知醫(yī)生。

13藥物過量

尚缺乏本品藥物過量的研究資料和報道。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)給予對癥治療。

14藥理毒理

藥理：曲普瑞林是一合成的十肽，是天然GnRH的類似物。 動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分，從而抑制睪丸的功能。使用該藥品可引起早期血LH和FSH水平升高。繼續(xù)用藥治療，血LH和FSH水平降低，在注射后20天左右血睪酮降至去勢水平。 毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關(guān)。

15藥代動力學(xué)

在一項涉及14名前列腺癌患者的藥代動力學(xué)研究中，雙羥萘酸曲普瑞林單次給藥后顯示曲普瑞林峰濃度出現(xiàn)在給藥后0.11 0.66天，最大濃度為35.70 18.26ng/ml。曲普瑞林品均血藥濃度的再次升高是在給藥后第17-31天，峰濃度出現(xiàn)在第24天。此后曲普瑞林的血藥濃度保持穩(wěn)定，直到第91天。

16貯藏

請在25℃一下貯存。在混懸液配制后立即注射。

17包裝

包裝盒內(nèi)裝有凍干粉1瓶和2ml溶劑1支，并附帶1個專用無菌注射用具包。

18有效期

24個月。

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