巴瑞替尼片

功效作用

本品適用于對一種或多種改善病情抗風(fēng)濕藥療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者。巴瑞替尼可以與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥聯(lián)合使用。

用法用量

1、應(yīng)該由在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生進(jìn)行治療。

2、巴瑞替尼的推薦劑量為2mg每日一次。

3、對于下述人群，可考慮4mg每日一次給藥：對于傳統(tǒng)改善病情抗風(fēng)濕藥療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者推薦起始治療2mg每日一次，經(jīng)3個月治療療效仍不佳的患者或者腫瘤壞死因子抑制劑療效不佳的患者。

4、口服給藥，餐時或空腹時均可，可以在一日中的任何時候給藥。

5、不應(yīng)該在淋巴細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)低于0.5×109細(xì)胞/L、中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)低于1×109細(xì)胞/L或血紅蛋白值低于8g/dL的患者中起始治療。一旦數(shù)值改善至高于這些限值，則可以起始治療。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保乙類

參考價格

988.00元-2336.40元

常見規(guī)格

（1）2mg；（2）4mg。

貯藏方式

不超過30℃保存。

中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)院 三級甲等

注意事項(xiàng)

1、感染：

（1）相對于安慰劑，巴瑞替尼治療與感染發(fā)生率升高相關(guān)，例如上呼吸道感染。RA-BEGIN研究中，相對于巴瑞替尼治療，巴瑞替尼與甲氨蝶呤聯(lián)合治療會導(dǎo)致感染頻率升高。在活動性、慢性或復(fù)發(fā)性感染的患者中，使用巴瑞替尼治療前應(yīng)該謹(jǐn)慎考慮風(fēng)險和獲益。如果出現(xiàn)感染，應(yīng)該密切監(jiān)測患者，而且如果患者對標(biāo)準(zhǔn)治療無應(yīng)答，則應(yīng)該暫停巴瑞替尼治療。在感染痊愈前不得重新開始巴瑞替尼治療。

（2）開始巴瑞替尼治療之前，患者應(yīng)該接受結(jié)核（TB）篩查。巴瑞替尼不應(yīng)該用于有活動性TB的患者。在之前未接受治療的潛伏TB患者中，開始巴瑞替尼治療之前應(yīng)考慮進(jìn)行抗-TB治療。

2、血液學(xué)異常：

（1）臨床試驗(yàn)中，在少于1％的受試者中報告中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)（ANC）<1×109細(xì)胞/L、淋巴細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)（ALC）<0.5×109細(xì)胞/L以及血紅蛋白<8g/dL。在患者常規(guī)治療期間觀察到ANC<1×109細(xì)胞/L、ALC<0.5×109細(xì)胞/L或血紅蛋白<8g/dL時，不應(yīng)起始治療，或應(yīng)該暫停治療。

（2）老年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，淋巴細(xì)胞增多的風(fēng)險會升高。罕見報告患有淋巴增生性疾病的病例。

3、病毒再激活：

（1）臨床研究中報告了病毒再激活，包括皰疹病毒再激活（例如：帶狀皰疹，單純皰疹）的發(fā)生。之前接受過生物和傳統(tǒng)DMARDs治療的年齡≥ 5歲的患者中更常報告帶狀皰疹的發(fā)生。如果患者發(fā)生了帶狀皰疹感染，則應(yīng)該暫時停止巴瑞替尼治療，直至癥狀痊愈。

（2）巴瑞替尼開始治療之前應(yīng)該依據(jù)臨床指南進(jìn)行病毒性肝炎篩查。具有乙型肝炎或丙型肝炎活動性感染證據(jù)的患者被排除在臨床試驗(yàn)之外。丙型肝炎抗體陽性但是丙型肝炎病毒RNA陰性的患者允許參與研究。乙型肝炎表面抗體和乙型肝炎核心抗體陽性，但是乙型肝炎表面抗原陰性的患者也允許參與研究；應(yīng)該監(jiān)測這些患者的乙型肝炎病毒（HBV）DNA的表達(dá)。如果檢測出HBVDNA，則應(yīng)該咨詢肝病醫(yī)生是否應(yīng)該暫停治療。

4、免疫接種：沒有正在接受巴瑞替尼治療的患者對活疫苗的應(yīng)答數(shù)據(jù)。巴瑞替尼治療期間或即將開始巴瑞替尼治療之前，不推薦使用活疫苗或減毒疫苗。在開始巴瑞替尼治療前，建議按照現(xiàn)行免疫接種指南為所有患者接種近期需要接種的所有疫苗。

5、血脂異常：相對于安慰劑，接受巴瑞替尼治療的患者中血脂參數(shù)出現(xiàn)劑量依賴性升高。接受他汀類藥物導(dǎo)致LDL膽固醇下降至治療前水平。開始巴瑞替尼治療之后大約12周應(yīng)該評估血脂參數(shù)，而且隨后應(yīng)該依據(jù)高脂血癥國際臨床指南管理患者。這些血脂參數(shù)的升高對心血管疾病發(fā)病率和死亡率的影響尚未確定。

6、肝轉(zhuǎn)氨酶升高：相對于安慰劑，接受巴瑞替尼治療的患者血液中的ALT和AST活性出現(xiàn)劑量依賴性升高。臨床試驗(yàn)中，在少于1％的患者中報告ALT和AST升高至≥5和≥10×正常值上限（ULN）。在RA-BEGIN研究中，與甲氨蝶呤聯(lián)合治療，相對于巴瑞替尼治療，使得肝轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生的頻率增加。如果患者常規(guī)治療期間觀察到ALT或AST升高以及出現(xiàn)疑似藥物導(dǎo)致的肝損傷，則應(yīng)該暫停巴瑞替尼治療，直至排除該診斷。

7、惡性腫瘤：

（1）類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中惡性腫瘤（包括淋巴瘤）的風(fēng)險升高。免疫調(diào)節(jié)藥物可能會增加惡性腫瘤（包括淋巴瘤）的風(fēng)險。

（2）臨床數(shù)據(jù)尚不足以評估暴露于巴瑞替尼之后的惡性腫瘤潛在發(fā)生率。正在進(jìn)行長期安全性評估。

8、靜脈血栓栓塞：受巴瑞替尼治療的患者中已報告深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）事件。存在DVT/PE風(fēng)險因素的患者，如高齡、肥胖、有DVT/PE病史，手術(shù)或臥床，應(yīng)慎用巴瑞替尼。如果出現(xiàn)DVT/PE的臨床特征，應(yīng)停止巴瑞替尼治療，立即對患者進(jìn)行評估，并給予適當(dāng)治療。

9、免疫抑制藥物：不推薦與生物DMARDs或其他Janus激酶（JAK）抑制劑聯(lián)合用藥，因?yàn)闊o法排除會增加免疫抑制風(fēng)險。有關(guān)巴瑞替尼與強(qiáng)效免疫抑制藥物聯(lián)合使用的數(shù)據(jù)（例如，硫唑嘌呤、他克莫司、環(huán)孢素）有限，當(dāng)與這些藥物聯(lián)合使用時應(yīng)該謹(jǐn)慎使用。

10、過敏反應(yīng)：在上市后，有與巴瑞替尼給藥相關(guān)的藥物過敏反應(yīng)病例報告。如果出現(xiàn)任何嚴(yán)重的過敏反應(yīng)或速發(fā)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停用巴瑞替尼。

11、憩室炎：臨床試驗(yàn)和上市后的來源報告了憩室炎和胃腸穿孔事件。對于憩室性疾病患者，尤其是長期服用與憩室炎風(fēng)險增加相關(guān)的合并用藥（非甾體抗炎藥、皮質(zhì)類固醇和阿片類藥物）的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用巴瑞替尼。對出現(xiàn)新的腹部體征和癥狀的患者應(yīng)及時評估，以便早期發(fā)現(xiàn)憩室炎或胃腸穿孔。

12、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：巴瑞替尼對駕駛和操作機(jī)械的能力未造成影響，或造成的影響可以忽略不計(jì)。

禁忌癥

對活性物質(zhì)或任何輔料有過敏反應(yīng)金用本品。妊娠期女性禁用本品。

不良反應(yīng)

1、安全性特征匯總：在長達(dá)16周的安慰劑對照的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎臨床試驗(yàn)中，接受巴瑞替尼單藥治療的研究（RA-BEGIN研究，未接受過DMARD治療的患者）或巴瑞替尼與傳統(tǒng)DMARDs聯(lián)合給藥治療的研究中，最常報告的發(fā)生率≥ 2％的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為低密度脂蛋白（LDL）膽固醇升高、上呼吸道感染以及頭痛。巴瑞替尼治療中報告的感染包括帶狀皰疹。

2、不良反應(yīng)：

（1）感染和侵染類疾?。荷虾粑栏腥?、帶狀皰疹、單純皰疹、胃腸炎、尿路感染、感染性肺炎。

（2）血液和淋巴系統(tǒng)疾?。貉“逶龆唷⒅行粤＜?xì)胞減少。

（3）代謝和營養(yǎng)類疾病： 高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥。

（4）各類神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^痛。

（5）胃腸系統(tǒng)疾病：惡心、腹痛、憩室炎。

（6）肝膽系統(tǒng)疾?。篈LT水平升高≥3×ULN、AST水平升高≥3×ULN。

（7）皮膚和皮下組織類疾病：皮疹、痤瘡。

（8）免疫系統(tǒng)疾?。好娌磕[脹、蕁麻疹。

（9）呼吸系統(tǒng)、胸及縱隔疾病：肺栓塞。

（10）血管與淋巴管類疾病：深靜脈血栓形成。

（11）各類檢查：體重增加、磷酸肌酸激酶水平升高>5×ULN。

巴瑞替尼片治療腎病嗎_39健康網(wǎng)

巴瑞替尼片是一種抗腫瘤的靶向藥物，主要用于治療腫瘤，對腎病患者使用時要慎重，但因個體差異較大，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范用藥。臨床上使用巴瑞替尼片，主要是為了治療腎臟疾病，如局灶性節(jié)段性腎小球硬化、晚期腎小球腎炎、糖尿病腎病等。

1、局灶性節(jié)段性腎小球硬化：伴隨蛋白尿、血尿的腎病患者，如果沒有禁忌證，可應(yīng)用巴瑞替尼片進(jìn)行治療。能夠抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖，從而逆轉(zhuǎn)成為正常的腎小球結(jié)構(gòu);

2、晚期腎小球腎炎：晚期腎小球腎炎患者，即使在醫(yī)生指導(dǎo)下，給予巴瑞替尼片等靶向藥物治療，但是療效較一般情況下較差，只能延緩疾病進(jìn)展，尚不能治愈;

3、糖尿病腎?。禾悄虿∧I病患者出現(xiàn)蛋白尿、水腫等表現(xiàn)時，可遵醫(yī)囑應(yīng)用巴瑞替尼片進(jìn)行治療。其能夠抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，舒張血管，降低外周血管阻力，從而起到減輕水腫、延緩腎功能惡化的作用;

4、其他：除上述疾病外，巴瑞替尼片還可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、應(yīng)激性潰瘍性結(jié)腸炎、銀屑病腎病等。但一般口服給藥，對于存在吞咽困難、腹水等胃腸道不適癥狀的患者，建議遵醫(yī)囑將巴瑞替尼片研磨后使用。

巴瑞替尼片的副作用較多，常見有頭暈、腹瀉、嘔吐等不適癥狀，還可能會出現(xiàn)蛋白尿，血脂、血糖代謝紊亂等表現(xiàn)。所以使用該藥物時，要密切監(jiān)測血壓、血糖、蛋白尿等相關(guān)指標(biāo)的變化。如果在服藥期間出現(xiàn)不良反應(yīng)，建議及時就醫(yī)進(jìn)行處理。