巴瑞替尼片

功效作用

本品適用于對一種或多種改善病情抗風(fēng)濕藥療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者。巴瑞替尼可以與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥聯(lián)合使用。

用法用量

1、應(yīng)該由在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生進(jìn)行治療。

2、巴瑞替尼的推薦劑量為2mg每日一次。

3、對于下述人群，可考慮4mg每日一次給藥：對于傳統(tǒng)改善病情抗風(fēng)濕藥療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者推薦起始治療2mg每日一次，經(jīng)3個(gè)月治療療效仍不佳的患者或者腫瘤壞死因子抑制劑療效不佳的患者。

4、口服給藥，餐時(shí)或空腹時(shí)均可，可以在一日中的任何時(shí)候給藥。

5、不應(yīng)該在淋巴細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)低于0.5×109細(xì)胞/L、中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)低于1×109細(xì)胞/L或血紅蛋白值低于8g/dL的患者中起始治療。一旦數(shù)值改善至高于這些限值，則可以起始治療。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保乙類

參考價(jià)格

988.00元-2336.40元

常見規(guī)格

（1）2mg；（2）4mg。

貯藏方式

不超過30℃保存。

中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)院 三級甲等

注意事項(xiàng)

1、感染：

（1）相對于安慰劑，巴瑞替尼治療與感染發(fā)生率升高相關(guān)，例如上呼吸道感染。RA-BEGIN研究中，相對于巴瑞替尼治療，巴瑞替尼與甲氨蝶呤聯(lián)合治療會導(dǎo)致感染頻率升高。在活動性、慢性或復(fù)發(fā)性感染的患者中，使用巴瑞替尼治療前應(yīng)該謹(jǐn)慎考慮風(fēng)險(xiǎn)和獲益。如果出現(xiàn)感染，應(yīng)該密切監(jiān)測患者，而且如果患者對標(biāo)準(zhǔn)治療無應(yīng)答，則應(yīng)該暫停巴瑞替尼治療。在感染痊愈前不得重新開始巴瑞替尼治療。

（2）開始巴瑞替尼治療之前，患者應(yīng)該接受結(jié)核（TB）篩查。巴瑞替尼不應(yīng)該用于有活動性TB的患者。在之前未接受治療的潛伏TB患者中，開始巴瑞替尼治療之前應(yīng)考慮進(jìn)行抗-TB治療。

2、血液學(xué)異常：

（1）臨床試驗(yàn)中，在少于1％的受試者中報(bào)告中性粒細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)（ANC）<1×109細(xì)胞/L、淋巴細(xì)胞絕對計(jì)數(shù)（ALC）<0.5×109細(xì)胞/L以及血紅蛋白<8g/dL。在患者常規(guī)治療期間觀察到ANC<1×109細(xì)胞/L、ALC<0.5×109細(xì)胞/L或血紅蛋白<8g/dL時(shí)，不應(yīng)起始治療，或應(yīng)該暫停治療。

（2）老年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，淋巴細(xì)胞增多的風(fēng)險(xiǎn)會升高。罕見報(bào)告患有淋巴增生性疾病的病例。

3、病毒再激活：

（1）臨床研究中報(bào)告了病毒再激活，包括皰疹病毒再激活（例如：帶狀皰疹，單純皰疹）的發(fā)生。之前接受過生物和傳統(tǒng)DMARDs治療的年齡≥ 5歲的患者中更常報(bào)告帶狀皰疹的發(fā)生。如果患者發(fā)生了帶狀皰疹感染，則應(yīng)該暫時(shí)停止巴瑞替尼治療，直至癥狀痊愈。

（2）巴瑞替尼開始治療之前應(yīng)該依據(jù)臨床指南進(jìn)行病毒性肝炎篩查。具有乙型肝炎或丙型肝炎活動性感染證據(jù)的患者被排除在臨床試驗(yàn)之外。丙型肝炎抗體陽性但是丙型肝炎病毒RNA陰性的患者允許參與研究。乙型肝炎表面抗體和乙型肝炎核心抗體陽性，但是乙型肝炎表面抗原陰性的患者也允許參與研究；應(yīng)該監(jiān)測這些患者的乙型肝炎病毒（HBV）DNA的表達(dá)。如果檢測出HBVDNA，則應(yīng)該咨詢肝病醫(yī)生是否應(yīng)該暫停治療。

4、免疫接種：沒有正在接受巴瑞替尼治療的患者對活疫苗的應(yīng)答數(shù)據(jù)。巴瑞替尼治療期間或即將開始巴瑞替尼治療之前，不推薦使用活疫苗或減毒疫苗。在開始巴瑞替尼治療前，建議按照現(xiàn)行免疫接種指南為所有患者接種近期需要接種的所有疫苗。

5、血脂異常：相對于安慰劑，接受巴瑞替尼治療的患者中血脂參數(shù)出現(xiàn)劑量依賴性升高。接受他汀類藥物導(dǎo)致LDL膽固醇下降至治療前水平。開始巴瑞替尼治療之后大約12周應(yīng)該評估血脂參數(shù)，而且隨后應(yīng)該依據(jù)高脂血癥國際臨床指南管理患者。這些血脂參數(shù)的升高對心血管疾病發(fā)病率和死亡率的影響尚未確定。

6、肝轉(zhuǎn)氨酶升高：相對于安慰劑，接受巴瑞替尼治療的患者血液中的ALT和AST活性出現(xiàn)劑量依賴性升高。臨床試驗(yàn)中，在少于1％的患者中報(bào)告ALT和AST升高至≥5和≥10×正常值上限（ULN）。在RA-BEGIN研究中，與甲氨蝶呤聯(lián)合治療，相對于巴瑞替尼治療，使得肝轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生的頻率增加。如果患者常規(guī)治療期間觀察到ALT或AST升高以及出現(xiàn)疑似藥物導(dǎo)致的肝損傷，則應(yīng)該暫停巴瑞替尼治療，直至排除該診斷。

7、惡性腫瘤：

（1）類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中惡性腫瘤（包括淋巴瘤）的風(fēng)險(xiǎn)升高。免疫調(diào)節(jié)藥物可能會增加惡性腫瘤（包括淋巴瘤）的風(fēng)險(xiǎn)。

（2）臨床數(shù)據(jù)尚不足以評估暴露于巴瑞替尼之后的惡性腫瘤潛在發(fā)生率。正在進(jìn)行長期安全性評估。

8、靜脈血栓栓塞：受巴瑞替尼治療的患者中已報(bào)告深靜脈血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）事件。存在DVT/PE風(fēng)險(xiǎn)因素的患者，如高齡、肥胖、有DVT/PE病史，手術(shù)或臥床，應(yīng)慎用巴瑞替尼。如果出現(xiàn)DVT/PE的臨床特征，應(yīng)停止巴瑞替尼治療，立即對患者進(jìn)行評估，并給予適當(dāng)治療。

9、免疫抑制藥物：不推薦與生物DMARDs或其他Janus激酶（JAK）抑制劑聯(lián)合用藥，因?yàn)闊o法排除會增加免疫抑制風(fēng)險(xiǎn)。有關(guān)巴瑞替尼與強(qiáng)效免疫抑制藥物聯(lián)合使用的數(shù)據(jù)（例如，硫唑嘌呤、他克莫司、環(huán)孢素）有限，當(dāng)與這些藥物聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)該謹(jǐn)慎使用。

10、過敏反應(yīng)：在上市后，有與巴瑞替尼給藥相關(guān)的藥物過敏反應(yīng)病例報(bào)告。如果出現(xiàn)任何嚴(yán)重的過敏反應(yīng)或速發(fā)過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停用巴瑞替尼。

11、憩室炎：臨床試驗(yàn)和上市后的來源報(bào)告了憩室炎和胃腸穿孔事件。對于憩室性疾病患者，尤其是長期服用與憩室炎風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)的合并用藥（非甾體抗炎藥、皮質(zhì)類固醇和阿片類藥物）的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用巴瑞替尼。對出現(xiàn)新的腹部體征和癥狀的患者應(yīng)及時(shí)評估，以便早期發(fā)現(xiàn)憩室炎或胃腸穿孔。

12、對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：巴瑞替尼對駕駛和操作機(jī)械的能力未造成影響，或造成的影響可以忽略不計(jì)。

禁忌癥

對活性物質(zhì)或任何輔料有過敏反應(yīng)金用本品。妊娠期女性禁用本品。

不良反應(yīng)

1、安全性特征匯總：在長達(dá)16周的安慰劑對照的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎臨床試驗(yàn)中，接受巴瑞替尼單藥治療的研究（RA-BEGIN研究，未接受過DMARD治療的患者）或巴瑞替尼與傳統(tǒng)DMARDs聯(lián)合給藥治療的研究中，最常報(bào)告的發(fā)生率≥ 2％的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為低密度脂蛋白（LDL）膽固醇升高、上呼吸道感染以及頭痛。巴瑞替尼治療中報(bào)告的感染包括帶狀皰疹。

2、不良反應(yīng)：

（1）感染和侵染類疾?。荷虾粑栏腥尽畎捳?、單純皰疹、胃腸炎、尿路感染、感染性肺炎。

（2）血液和淋巴系統(tǒng)疾?。貉“逶龆?、中性粒細(xì)胞減少。

（3）代謝和營養(yǎng)類疾?。?高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥。

（4）各類神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^痛。

（5）胃腸系統(tǒng)疾?。簮盒?、腹痛、憩室炎。

（6）肝膽系統(tǒng)疾?。篈LT水平升高≥3×ULN、AST水平升高≥3×ULN。

（7）皮膚和皮下組織類疾病：皮疹、痤瘡。

（8）免疫系統(tǒng)疾?。好娌磕[脹、蕁麻疹。

（9）呼吸系統(tǒng)、胸及縱隔疾病：肺栓塞。

（10）血管與淋巴管類疾?。荷铎o脈血栓形成。

（11）各類檢查：體重增加、磷酸肌酸激酶水平升高>5×ULN。

巴瑞替尼片治療腎病嗎_39健康網(wǎng)

巴瑞替尼片是一種抗腫瘤的靶向藥物，主要用于治療腫瘤，對腎病患者使用時(shí)要慎重，但因個(gè)體差異較大，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范用藥。臨床上使用巴瑞替尼片，主要是為了治療腎臟疾病，如局灶性節(jié)段性腎小球硬化、晚期腎小球腎炎、糖尿病腎病等。

1、局灶性節(jié)段性腎小球硬化：伴隨蛋白尿、血尿的腎病患者，如果沒有禁忌證，可應(yīng)用巴瑞替尼片進(jìn)行治療。能夠抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖，從而逆轉(zhuǎn)成為正常的腎小球結(jié)構(gòu);

2、晚期腎小球腎炎：晚期腎小球腎炎患者，即使在醫(yī)生指導(dǎo)下，給予巴瑞替尼片等靶向藥物治療，但是療效較一般情況下較差，只能延緩疾病進(jìn)展，尚不能治愈;

3、糖尿病腎?。禾悄虿∧I病患者出現(xiàn)蛋白尿、水腫等表現(xiàn)時(shí)，可遵醫(yī)囑應(yīng)用巴瑞替尼片進(jìn)行治療。其能夠抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，舒張血管，降低外周血管阻力，從而起到減輕水腫、延緩腎功能惡化的作用;

4、其他：除上述疾病外，巴瑞替尼片還可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、應(yīng)激性潰瘍性結(jié)腸炎、銀屑病腎病等。但一般口服給藥，對于存在吞咽困難、腹水等胃腸道不適癥狀的患者，建議遵醫(yī)囑將巴瑞替尼片研磨后使用。

巴瑞替尼片的副作用較多，常見有頭暈、腹瀉、嘔吐等不適癥狀，還可能會出現(xiàn)蛋白尿，血脂、血糖代謝紊亂等表現(xiàn)。所以使用該藥物時(shí)，要密切監(jiān)測血壓、血糖、蛋白尿等相關(guān)指標(biāo)的變化。如果在服藥期間出現(xiàn)不良反應(yīng)，建議及時(shí)就醫(yī)進(jìn)行處理。