| 中文名 | 醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑 |
| 英文名 | Goserelin Acetate Sustained-Release Depot |
| 規(guī)格 | 10.8mg/支（以戈舍瑞林計(jì)） |
| 劑型 | 注射劑 |
其它醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑相關(guān)介紹:
1成份
活性成份為：醋酸戈舍瑞林 其輔料：乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸 活性成份的結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C 59H 84N 18O 14·C 2H 4O 2 分子量：1329
2性狀
本品是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無(wú)菌、白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相當(dāng)于3.6毫克戈舍瑞林），置于一具防護(hù)套管的注射器中，單劑量給藥。
3適應(yīng)癥
前列腺癌：本品適用于可用激素治療的前列腺癌。 乳腺癌：適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。 子宮內(nèi)膜異位癥：緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
4規(guī)格
3.6mg/支(以戈舍瑞林計(jì)）。
5用法用量
成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次。 對(duì)腎或肝功能不全者及老年人不需調(diào)整劑量。 子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過(guò)六個(gè)月，因?yàn)槟壳吧袥](méi)有長(zhǎng)期治療的臨床數(shù)據(jù)，考慮到有關(guān)骨礦物質(zhì)丟失的問(wèn)題，應(yīng)避免重復(fù)療程。在接受本品治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中。加入激素替代療法（毎天給予雌激素和孕激素制劑）可以減少骨礦物質(zhì)丟失和血管舒縮癥狀。 按醫(yī)師指導(dǎo)用藥。使用時(shí)確保包裝無(wú)破損。打開(kāi)包裝后立即使用。將用后的注射器棄至許可的銳物收集裝置內(nèi)。 對(duì)于本品正確的使用方法，請(qǐng)參見(jiàn)包裝上的用藥指導(dǎo)卡。
6不良反應(yīng)
以下類別藥物不良反應(yīng)（ADRs）的發(fā)生頻率根據(jù)諾雷得臨床研究和上市后報(bào)告的數(shù)據(jù)計(jì)算得出。 表1不同頻率和系統(tǒng)器官分類（SOC）中諾雷得3.6mg的藥物不良反應(yīng) a 這些反應(yīng)為藥理學(xué)作用，很少需要中斷治療 b 男性患者接受LHRH激動(dòng)劑可觀察到糖耐量降低。對(duì)于本身患有糖尿病的患者，這可能表現(xiàn)為糖尿病或高血糖不能良好控制 c 在接受本品治療的病人中，偶爾觀察到血壓異常，表現(xiàn)為低血壓或高血壓。這些反應(yīng)通常為一過(guò)性，在持續(xù)治療期間或治療結(jié)束后即可恢復(fù)，極少需要醫(yī)學(xué)干預(yù)，包括停藥。 d 多為輕度，不需中斷治療即可消退。 e 給藥初期，前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重，應(yīng)對(duì)癥處理。 f 在一項(xiàng)LHRH激動(dòng)劑用于治療前列腺癌的藥物流行病學(xué)研究中觀察到該反應(yīng)。當(dāng)與抗雄治療合用時(shí)，可能會(huì)增加發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 g 治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇，應(yīng)對(duì)癥處理。 h 含有伴骨轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者在治療初期發(fā)生高鈣血癥。 I 接受LHRH治療后曾有出現(xiàn)卵巢囊腫的報(bào)告。多數(shù)囊腫為無(wú)癥狀的，非功能性的，其大小不同且可行性消除。 在以本品治療早期，一些婦女出現(xiàn)了不同持續(xù)時(shí)間和不同程度的陰道出血，通常出現(xiàn)于治療的第一個(gè)月。這種出血可能是雌激素撤退性出血，應(yīng)可以自行停止。 極少數(shù)婦女在用LHRH類似物治療期間進(jìn)入絕經(jīng)期，停止治療后月經(jīng)不恢復(fù)。這可能僅為簡(jiǎn)單的生理變化。
7禁忌
已知對(duì)本品活性成分或其他LHRH類似物，及本品其他任一輔料過(guò)敏者禁用。孕期及哺乳期婦女禁用。
8注意事項(xiàng)
因尚未確定本品在兒童中的安全性和有效性，本品不得用于兒童。 男性： 對(duì)有發(fā)展為輸尿管梗阻或脊髄壓迫危險(xiǎn)的男性病人本品應(yīng)慎用，而且在治療的第一個(gè)月期間應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人?？煽紤]開(kāi)始LHRH類似物治療時(shí)使用抗雄激素制劑（如在本品治療開(kāi)始3天前和治療開(kāi)始后3周每日使用），因曾有報(bào)告這可阻止血清睪丸酮升高所產(chǎn)生的后果。如果存在或出現(xiàn)脊髓壓迫或因輸尿管梗阻而引起腎臟損傷或惡化，則應(yīng)給予適當(dāng)治療。 男性患者使用LHRH激動(dòng)劑可能引起骨密度下降。在男性患者中，初步數(shù)據(jù)顯示聯(lián)合應(yīng)用雙磷酸鹽化合物和LHRH激動(dòng)劑可改善骨密度的下降。 男性患者接受LHRH激動(dòng)劑可觀察到糖耐量降低。在預(yù)先患有糖尿病患者中，這可能表現(xiàn)為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此對(duì)血糖應(yīng)進(jìn)行監(jiān)控。 女性： 婦女使用LHRH激動(dòng)劑可能引起骨密度下降，對(duì)早期乳腺癌治療2年后.在股骨頸部和腰椎處骨密度分別平均下降6.2%和11.5%，而停止治療1年后可部分恢復(fù)到只比基值低3.4%和6.4%(該結(jié)果只基于有限的資料)。 在接受本品治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中,加入激素替代療法（每天給予雌激素和孕激素制劑）可以減少骨礦物質(zhì)丟失和血管舒縮癥狀。 對(duì)已知有骨代謝異常的婦女使用本品時(shí)應(yīng)注意。 使用本品可能會(huì)引起子宮頸阻力增加.導(dǎo)致擴(kuò)張子宮頸較困難。 目前尚無(wú)用本品治療良性婦科疾病超過(guò)六個(gè)月的臨床數(shù)據(jù)。 對(duì)駕駛或操作機(jī)械能力的影響：無(wú)證據(jù)表明本品對(duì)上述能力有影響。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠： 雖然動(dòng)物生殖毒理研究沒(méi)有提供致畸的證據(jù)，但如果在妊娠期間使用LHRH激動(dòng)劑理論上有流產(chǎn)或致畸的危險(xiǎn)性,因而在妊娠期間不要使用,對(duì)于可能妊娠的婦女在使用本藥前應(yīng)先仔細(xì)檢驗(yàn)以排除妊娠可能，在治療中應(yīng)使用非激素的避孕方法，在治療子宮內(nèi)膜異位癥時(shí)非激素的避孕方法應(yīng)使用至月經(jīng)恢復(fù)為止。 哺乳： 在哺乳期間禁用本品。
13藥物過(guò)量
人體超劑量用藥的經(jīng)驗(yàn)有限。動(dòng)物試驗(yàn)表明使用超劑量的本品時(shí)除對(duì)性激素濃度和生殖道的預(yù)想的作用外無(wú)其它影響，如發(fā)生超量使用的情況，應(yīng)對(duì)癥處理。
14藥理毒理
作用方式：本品（D-Ser(But)6AZGLY10LHRH)是天然促性腺激素釋放激素的一種合成類似物，長(zhǎng)期使用本品抑制腦垂體促性腺激素的分泌，從而引起男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用可逆，初期用藥時(shí)本品同其它LHRH激動(dòng)劑一樣，可暫時(shí)增加男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的濃度。 男性病人在第一次注射此藥后21天左右睪丸酮濃度下將至去勢(shì)水平，并在以后每28天的治療中維持此濃度，這可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀有所改善。 女性患者在初次給藥后21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與在激素依賴型晚期乳腺癌，子宮肌瘤，子宮內(nèi)膜異位癥中的療效及子宮內(nèi)卵泡成熟受抑制有關(guān)。這可在大多數(shù)病人中引起子宮內(nèi)膜變薄及閉經(jīng)。 用LHRH類似物治療期間可能進(jìn)入絕經(jīng)期，極少數(shù)婦女停止治療后月經(jīng)不恢復(fù)。 在患有子宮肌瘤的貧血婦女中，聯(lián)合使用本品與鐵劑可減少閉經(jīng)的發(fā)生，并升高血紅蛋白濃度及相關(guān)血液學(xué)參數(shù)，這比單用鐵劑治療所得到的血紅蛋白平均濃度增高1g/dl。 長(zhǎng)期重復(fù)注射本品之后曾在雄性鼠中觀察到良性腦垂體腫瘤發(fā)病率上升的現(xiàn)象，這一發(fā)現(xiàn)與對(duì)雄鼠閹割后所得結(jié)果相似。尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用相關(guān)性。 在小鼠體內(nèi)，長(zhǎng)期重復(fù)使用幾倍人用的劑量在消化道內(nèi)產(chǎn)生了組織結(jié)構(gòu)的變化，表現(xiàn)為胃部幽門(mén)區(qū)域良性増生和胰島素細(xì)胞增殖（亦報(bào)告為自發(fā)性損傷）。這些現(xiàn)象與臨床的關(guān)系尚不清楚。
15藥代動(dòng)力學(xué)
本品具有幾乎完全的生物利用度，每四周用藥一次，在無(wú)組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度，本品與蛋白的結(jié)合能力較弱，在腎功能正常悄況下血清消除半衰期為2-4小時(shí)。對(duì)腎功能不全的病人其半衰期將會(huì)增加，此改變?cè)诿吭乱淮蔚闹委熤杏绊懞苄?，故不需要調(diào)整劑量，在肝功能不全的病人中其藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯變化。
17包裝
預(yù)充于一次性注射器。 3.6mg/支，1支/盒。
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