| 中文名 | 注射用芐星青霉素 |
| 英文名 | Benzathine Benzylpenicillin for Injection/EXTENCILLINE |
| 規(guī)格 | 1.2 MUI/Vial |
| 劑型 | 注射劑 |
其它芐星青霉素相關(guān)介紹:
1化學(xué)名稱
（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙酰氨基硫雜-1-氮雜雙環(huán) 庚烷-2- 甲酸的N'N-二芐基乙二胺鹽四水合物
2分子結(jié)構(gòu)式
芐星青霉素分子結(jié)構(gòu)
3分子式
（C16H18N204S）2·C16H20N2·4H20
5理化性質(zhì)
鈉鹽、鉀鹽均為白色結(jié)晶性粉末；無臭或微有特異性臭，有引濕性；遇酸、堿或氧化劑即迅速失效，水溶液在室溫放置易失效。在水中極易溶解，在乙醇中溶解， 在脂肪油或液狀石蠟中不溶。普魯卡因青霉素（pr0caine benzylpenicillin)為白色微晶性粉末；遇酸、減或氧化劑等即迅速失效。在甲醇中易溶，在乙醇或氯仿中略溶，在水中微溶。芐星青霉素（benzathine benzylpenicillin)為白色結(jié)晶性粉末。青霉素游離酸的pKa為2.8。青霉素鈉0.6μg為1單位，lmg相當(dāng)于1670單位。青霉素鉀0.625μg為1單位，lmg相當(dāng)于1598單位。
6藥理學(xué)
在細(xì)菌繁殖期起殺菌作用，對革蘭陽性球菌(鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革蘭陰性球菌(腦膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用較強(qiáng)，對革蘭陽性桿菌(白喉?xiàng)U菌)、螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體)、梭狀芽孢桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)、放線菌以及部分?jǐn)M桿菌有抗菌作用。青霉素鈉、鉀不耐酸，口服吸收差，不宜用于口服。肌內(nèi) 注射吸收迅速，肌內(nèi)注射100萬單位，血清濃度于0.5小時(shí) 達(dá)峰值，約20單位/ml；消除迅速，大部分由尿排泄，數(shù)小時(shí)從體內(nèi)消除，t1/2=0.5小時(shí)。
7適應(yīng)癥
芐星青霉素吸收極緩慢，血藥濃度低，適用于需長期使用青霉素預(yù)防的患者，如慢性風(fēng)濕性心臟病患者。
8用法和用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
9不良反應(yīng)
（1）常見過敏反應(yīng)，包括嚴(yán)重的過敏性休克和血清病型反應(yīng)、白細(xì)胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。 （2）低劑量的青霉素不引起毒性反應(yīng)。大劑量應(yīng)用，可出現(xiàn)神經(jīng)-精神癥狀，如反射亢進(jìn)、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復(fù)。對于少數(shù)有凝血功能缺陷的患者，大劑量青霉素可擾亂凝血機(jī)制，而致出血傾向。
10禁忌癥
對本品或其他青霉素類藥過敏者禁用。對普魯卡因過敏者禁用普魯卡因青霉素。
11注意事項(xiàng)
（1）以上幾種青霉素都可導(dǎo)致過敏反應(yīng)，用前要按規(guī)定方法(見前述)進(jìn)行皮試。芐星青霉素因使用間隔期長， 所以在每次用藥前都要進(jìn)行皮試。 （2）重度腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長給藥間隔。 （3）不宜鞘內(nèi)給藥。 （4）青霉素鈉鹽或鉀鹽的水溶液均不穩(wěn)定，應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，必須保存時(shí)，應(yīng)置冰箱中，以在當(dāng)天用完為宜。
12藥物相互作用
（1）丙磺舒(1次0.5g，l日3次口服)可阻滯青霉素類藥物的排泄，聯(lián)合應(yīng)用可使青霉素類血藥濃度上升。 （2）理論上氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、林可霉素類、磺 胺類等抑菌藥可能減弱青霉素的殺菌作用，但是在球菌性腦 膜炎時(shí)常與磺胺嘧啶鈉聯(lián)用；流感嗜血桿菌性腦膜炎時(shí)與氯 霉素聯(lián)用。 （3）與華法林同用，可加強(qiáng)抗凝血作用。 （4）同時(shí)服用避孕藥，可能影響避孕效果。
13制劑
注射用無菌粉末：30 萬單位、60 萬單位、120 萬單位
14藥典介紹
【鑒別】在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個(gè)主峰的保留時(shí)間應(yīng)分別與對照品溶液中相應(yīng)兩個(gè)主峰的保留時(shí)間一致。 【檢查】酸堿度 取本品50mg，加水10ml制成混懸液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為5.0~7.5。 有關(guān)物質(zhì) 精密稱取本品約70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振搖使均勻分散后，加甲醉10ml充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g，加水溶解并稀釋至1000ml)稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（臨用新制）；精密量取lml，置100ml量瓶中，用上述磷酸鹽緩沖液稀釋至刻度，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（端基封尾）；流動(dòng)相A為0.05m0l/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.1)，流動(dòng)相B為甲醇，按下表進(jìn)行線性梯度洗脫；柱溫為40℃；檢測波長為220nm。取本品70mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解， 加0.l m0l/L 鹽酸溶液2.0ml，放置10分鐘，加0.lm0 l/L 氫氧化鈉溶液2.0ml中和，用0.05m0l/L磷酸鹽緩沖液（pH6.0)稀釋至刻度，搖勻，作為系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，青霉素峰的保留時(shí)間約20分鐘，二芐基乙二胺峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度和青霉素峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度均應(yīng)符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使青霉素峰的峰高約為滿量程的20 %，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液兩主峰面積和的2倍（2.0%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液兩主峰面積和的3.5倍（3.5%)，供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液兩主峰面積和0.05倍的峰可忽略不計(jì)。芐星青霉素有關(guān)物質(zhì)檢查表。bianxingqingmeisu y0uhuanwuzhijiancha.jpg 水分 取本品，照水分測定法（ 附錄Ⅷ M 第一法A) 測定，含水分應(yīng)為5.0%?8.0%。 抽針試驗(yàn) 取本品l.0g，加水4ml，搖勻，用裝有5又1/2號(hào)針頭的注射器抽取，應(yīng)能順利通過，不得阻塞。 可見異物 取制劑項(xiàng)下的最大規(guī)格量5份，分別加二甲基甲酰胺適量溶解后，依法檢査（附錄Ⅷ H)，應(yīng)符合規(guī)定。 細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品，依法檢査（附錄XI E)，每1000單位青霉素中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.25EU。 無菌 取本品，用青霉素酶滅活后，依法檢查（附錄XI H），應(yīng)符合規(guī)定。 【含量測定】照高效液相色譜法（附錄V D)測定。 色譜條件與系統(tǒng)造用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（端基封尾）；以0.05m0l/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至5.1)-乙腈（83：1 7)為流動(dòng)相；檢測波長為220nm。取有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的系統(tǒng)適用性試驗(yàn)溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，二芐基乙二胺峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度和青霉素峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度均應(yīng)符合要求。 測定法 精密稱取本品約35mg，置50ml量瓶中，加乙腈10ml振搖使均勻分散后，加甲醇10ml充分振搖使溶解，立即用有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的磷酸鹽緩沖液稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取芐星青霉素對照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算供試品中青霉素(C16H18N204S)和二芐基乙二胺（C16H20N2)的含量。每 lmg的C16H18N204S相當(dāng)于1780青霉素單位。 【類別】β-內(nèi)酰胺類抗生素，青霉素類。 【貯藏】密封，在干燥處保存。
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