1成份

主要成分：本品每片含有效成份鹽酸沙格雷酯100mg。
化學名稱：(±)-2-(dimethylamino)-1-methyl]ethtyl hydrogen succinate hydrochloride
化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C24H31NO6·HCl
分子量：465.97

2性狀

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

3適應癥

改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。

4規(guī)格

100mg/片。

5用法用量

通常成人每天3次，每次100mg，飯后口服。但應根據(jù)年齡、癥狀的不同適當增減藥量。

6不良反應

在4，807例用藥病人中，發(fā)現(xiàn)有不良反應的為107例（2.23%）共151件。主要不良反應為惡心12件（0.25%），燒心10件（0.21%），腹痛9件（0.19%）等。（再審查結(jié)束時）
1．嚴重不良反應
1）腦出血、消化道出血（均為0.1%以下）：曾發(fā)現(xiàn)有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常情況時，應停止用藥并進行適當處理。
2）血小板減少（發(fā)生率不詳）：曾發(fā)現(xiàn)有血小板減少的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常情況時，應停止用藥并進行適當處理。
3）肝功能障礙、黃疸（兩者均為發(fā)生率不詳）：曾發(fā)現(xiàn)有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常情況時，應停止用藥并進行適當處理。
2．嚴重不良反應（其它同類藥物）
同類藥物（鹽酸噻氯匹定）發(fā)現(xiàn)有粒細胞缺乏癥等不良反應，應加以注意。
3．其它不良反應

7禁忌

下列患者禁用：
（1）出血性患者（血友病、毛細血管脆弱癥、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等）；
（2）孕婦或已有可能懷孕的婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

8注意事項

1．慎重用藥（下列患者慎用）
（1）月經(jīng)期患者（有加劇出血的可能）；
（2）有出血傾向及出血因素的患者（有加劇出血的可能）；
（3）正在使用抗凝劑（法華林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的藥物（阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者（有加劇出血的可能）；
（4）嚴重腎功能障礙的患者（有影響排泄的可能）。
2．重要基本注意事項
在使用本品期間，應定期進行血液檢查。
3．使用方法注意事項（向患者交付藥物時）
應指導患者在服用PTP包裝的藥劑時，從藥座中取出后服用。
（據(jù)報告表明，由于誤飲PTP藥座，堅硬的銳角刺入食管粘膜，引起穿孔，并發(fā)縱隔竇道炎等嚴重合并癥）

9孕婦及哺乳期婦女用藥

1．孕婦或已有可能懷孕的婦女禁用此藥。

2．對哺乳期的婦女最好不使用此藥，不得不使用此藥時，應停止哺乳。

10兒童用藥

尚未確立對小兒等用藥的安全性。（沒有用藥經(jīng)驗）

11老年用藥

對老年患者用藥應從低劑量開始（如150mg/日），邊觀察患者情況邊慎重用藥。（老年患者多數(shù)腎、肝臟生理功能下降，有可能出現(xiàn)血藥濃度持續(xù)偏高的現(xiàn)象）

12藥物相互作用

合并用藥時的注意事項

13藥物過量

尚不明確。

14臨床試驗

在以194例慢性動脈閉塞癥為觀察對象的臨床實驗（包括雙盲對照試驗）中，發(fā)現(xiàn)周圍循環(huán)衰竭所伴隨的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀得到改善。有用度如下表：

15藥理毒理

1．作用機理
本品對于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用，因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。
2．抑制血小板凝聚作用
（1）對于健康成人以及慢性動脈閉塞癥患者，本品可抑制由于同時添加5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚（ex vivo試驗）；
（2）在in vitro試驗中，發(fā)現(xiàn)本品可抑制膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發(fā)性凝聚。
另外，由膠原蛋白所導致的血小板凝聚會由5-羥色胺所增強，本品可抑制這一現(xiàn)象。
3．抗血栓作用
（1）在使用周圍動脈閉塞癥模型（通過輸注月桂酸導致大鼠周圍動脈閉塞）的試驗中，本品可抑制其病癥的發(fā)作；
（2）在使用動脈血栓模型（血管內(nèi)皮損傷導致的小鼠動脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動脈血栓）的試驗中，本品可抑制其血栓的形成。
4．抑制血管收縮作用
在使用大鼠血管平滑肌進行的in vitro試驗中，發(fā)現(xiàn)本品可抑制5-羥色胺導致的血管平滑肌收縮。
另外，血管平滑肌會伴隨血小板凝聚而發(fā)生收縮，使用本品可抑制這種收縮。
5．微循環(huán)改善作用
本品可使慢性動脈閉塞癥患者的透皮性組織氧分壓以及皮膚表面溫度升高。在使用側(cè)支血行循環(huán)障礙模型（大鼠）的試驗中，本品可改善其循環(huán)障礙。

16藥代動力學

1．吸收
健康成人一次服用本品100mg時的血藥濃度變化以及藥代動力學參數(shù)如下所示：

2．代謝·排泄
健康成人一次口服本品100mg時，服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外，從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。
（參考）有關動物的吸收·分布·代謝·排泄
給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時，大部分組織內(nèi)放射性濃度在15～30分鐘達到最高值，而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%，從糞便中排泄60-70%。
3.代謝酶
本品脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進行代謝。

17貯藏

25℃以下密封保存

18包裝

安步樂克片 100mg： 9片（9 x 1）PTP
10片（10 x 1）PTP
100片（10 x 10）PTP

19有效期

36個月。

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