達普司他daprodustat1——知識科普CAS：960539-70-2化學式：C19H27N3O62——產(chǎn)品優(yōu)勢1.一種新型口服缺氧誘導因子脯氨酰羥化酶抑制劑（HIF-PHI），也是FDA批準的首款用于慢性腎病引起的貧血的口服療法，用于治療非透析依賴(NDD)和透析依賴(DD)成人慢性腎病貧血；2.III期臨床結果表明達普司他在治療非透析依賴(NDD)和透析依賴(DD)慢性腎病(CKD)貧血成人患者中顯示出積極的療效，且并未增加心血管風險；3.本品通過激勵骨髓產(chǎn)生更多的紅細胞而使患者受益，同時口服劑型依從性高，可避免注射給藥和冷藏要求；4.化合物專利即將在2027年到期，2020年首先在日本上市，國內(nèi)現(xiàn)時僅有原研申報，我司可供總代外商原料藥，歡迎咨詢。資訊3——適應癥與用法用量規(guī)格劑型片劑：1mg,2mg,4mg,6mg，8mg；用法用量 1.保守期慢性腎病患者未經(jīng)紅細胞造血刺激因子制劑處理時，成人的常用起始劑量是2mg 或4mg，每天口服一次。之后，可根據(jù)患者的情況調(diào)整劑量，但最大劑量應為每天一次24mg。從紅細胞造血刺激因子制劑轉用時，通常的成人劑量是每天一次口服4mg， 之后，可根據(jù)患者的情況調(diào)整劑量，但最大劑量應為每天一次24mg。2.透析患者通常的成人劑量是每天一次口服4mg ，之后，可根據(jù)患者的情況調(diào)整劑量，但最大劑量應為每...
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貝達喹啉（Bedaquiline）是一種具有抗結核作用的二芳基喹啉化合物，用于治療耐藥結核病，并已在美國（2012年）和歐洲（2014年）獲得加速批準。那它為何能治療耐藥結核病呢？療效如何？帶著這些疑問一起隨小編一起來看看吧！結核病結核病是由結核分枝桿菌感染引起的慢性傳染病。結核分支桿菌主要侵犯肺臟，也可侵及肺臟以外的其他部位如肝、腎、腦、淋巴結等器官，該病在古代被稱為“癆病”。最常見的抗結核病藥物有異煙阱、利福平(利馬坦)、乙胺丁醇等。當一線藥物治療效果不佳或病情加重時，應考慮是否耐藥，若是耐藥結核病，則推薦使用貝達喹啉等藥物進行治療。貝達喹啉是什么藥？貝達喹啉（Bedaquiline）是一種具有抗結核病藥物，已在美國（2012年）和歐洲（2014年）獲得加速批準。此外，2018年WHO將抗結核藥物重新分類，貝達喹啉被列為耐多藥/利福平耐藥結核病（MDR/RR-TB）長期治療的首選藥物。2018年，中國醫(yī)學會結核病分會組織專家就新型抗結核藥貝達喹啉的臨床應用達成專家共識。那它為何能治療耐藥結核??？貝達喹啉是二芳基喹啉類的代表藥物，通過抑制結核分枝桿菌(MTB)的ATP合成酶而發(fā)揮抗結核分枝桿菌的作用。貝達喹啉能夠與其ATP合成酶的低聚物亞基C相結合，影響ATP合成酶質子泵的活性，導致ATP合成受阻，從而阻止結核分枝桿菌中的ATP能量供應，發(fā)揮抗菌及殺菌的作用。因此，由于作用機制不...
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新近，數(shù)據(jù)安全監(jiān)測專家組對研究數(shù)據(jù)進行中期分析認為，PROMINENT試驗難以達到主要研究終點，Kowa公司宣布提前終止該研究。PROMINENT研究始于2017年3月。共納入10544例甘油三酯2.26~5.65 mmol/L、HDL-C≤1.03 mmol/L的糖尿病患者。包括一級預防和二級預防兩個隊列的受試者：一級預防（無心血管?。┠行浴?0歲、女性≥55歲，二級預防隊列為年齡≥18歲的確診動脈粥樣硬化性心血管疾病者。所有患者均已接受中等或高等強度他汀治療且LDL-C已達到目標值以下。將受試者隨機分為兩組，分別應用佩瑪貝特（pemafibrate，0.2mg，日二次）或安慰劑治療。主要復合終點包括非致死性心梗、非致死性卒中、因不穩(wěn)定性心絞痛行血運重建治療、心血管死亡。計劃累計主要終點事件達到1092次（預期平均隨訪3.75年）時結束研究。因佩瑪貝特治療組獲益不顯著，該研究提前結束。大家應該還記得2010年ACC年會期間公布的ACCORD降脂試驗吧？該研究發(fā)現(xiàn)糖尿病患者在他汀治療基礎上聯(lián)用非諾貝特治療不能減少主要終點事件的發(fā)生。然而，ACCORD降脂試驗給人們留下了一個遐想的空間：亞組分析發(fā)現(xiàn)甘油三酯≥2.3 mmol/L且HDL-C＜0.88 mmol/L的亞組應用非諾貝特治療后似乎是有獲益的，但是其交互影響P值（P value for interaction）為0.6，意味...
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Mirogabalin簡介 2019年1月8日，由第一三共制藥研發(fā)的Mirogabalin besilate獲得日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構（PMDA）批準上市，商品名是Tarlige®（口服片劑，每片含有2.5mg、5mg、10mg、15mg的Mirogabalin），用于治療外周神經(jīng)性疼痛（PNP），包括糖尿病性外周神經(jīng)疼痛（DPNP）和帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛（PHN）。目前，在美國和亞洲其他國家正在進行Mirogabalin用于治療神經(jīng)性疼痛的臨床研究；在治療纖維肌痛方面，由于Ⅲ期臨床未達到主要終點，在美國和歐盟停止了該適應癥的臨床開發(fā)；在中國還沒有開始進行相關臨床研究[2]。藥效性質和靶點介紹Mirogabalin屬于加巴噴丁類藥物，加巴噴丁類藥物可以作用于電壓門鈣通道（VGCC）亞基α2δ（CACNA2D），通過與α2δ結合，抑制背角中鈣離子介導的神經(jīng)遞質的釋放，阻斷神經(jīng)元興奮和感覺信號傳導[3]。電壓門鈣通道是在可興奮細胞的細胞膜中發(fā)現(xiàn)的一組電壓門控離子通道，具有對鈣離子的滲透性。在生理或靜息膜電位下，VGCC是閉合的，在去極膜電位下被激活，當VGCC被激活后，鈣離子內(nèi)流，使鈣敏感性鉀通道激活、肌肉收縮、神經(jīng)元激發(fā)、基因表達上調(diào)、激素或者神經(jīng)遞質釋放，促進感覺信息的處理，從而導致疼痛發(fā)展。VGCC由α1、α2δ、β1-4和γ四種不同的亞基組成，其中α2δ亞基分為α2...
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諾孕曲明Norelgestromin1——知識科普CAS：53016-31-2化學式：C21H29NO22——產(chǎn)品優(yōu)勢1.長效避孕透皮貼劑，只需每周換一貼，與口服制劑相比，使用簡單依從性更高；2.生物利用度提高，避免首過效益，持久給藥，血藥水平相對穩(wěn)定；3.目前國內(nèi)尚未有廠家申報制劑和原料，競爭性良好；4.無相關專利壁壘，我司可供歐洲外商原料藥。資訊3——適應癥與用法用量規(guī)格劑型透皮貼劑：150 mcg/天諾孕曲明和 35 mcg/天乙炔雌二醇；用法用量 每個生理周期前三周每周一貼，第四周停用；適應癥 適用于 BMI 3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)00基藥、醫(yī)保：非基藥、非醫(yī)?；衔飳＠簾o原料來源：歐洲備案狀態(tài)：備案中注冊分類：3類同類品種：依托孕烯、左炔諾孕酮，米非司酮等注冊申報情況原料制劑國產(chǎn)00進口00
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編譯：呂佳欣、普雋；點評：袁紅斌海軍軍醫(yī)大學附屬長征醫(yī)院在肩部手術中，肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯是最常用的區(qū)域麻醉技術。傳統(tǒng)意義上，它為術后提供了顯著的鎮(zhèn)痛益處。然而，即使使用長效局部麻醉劑，如布比卡因，持續(xù)時間也不超過24小時。地塞米松是一種廣泛使用且有效的佐劑，可將鎮(zhèn)痛時間延長6～8小時，已有多項研究支持將其用于上肢手術區(qū)域麻醉。脂質體布比卡因是布比卡因緩釋劑型，常用于手術部位浸潤和腹橫肌平面阻滯，旨在提供長效鎮(zhèn)痛。最近，批準將其用于肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯。一項多中心安慰劑對照試驗表明，與生理鹽水相比，脂質體布比卡因在術后48小時內(nèi)顯著降低疼痛及減少阿片類藥物用量，同時證明了其安全性與有效性。但目前尚不清楚脂質體布比卡因是否可以顯著延長鎮(zhèn)痛時間并作用優(yōu)于常規(guī)布比卡因。本期帶來《Anesthesiology》一項研究，比較這兩種阻滯藥物方案在肩關節(jié)鏡手術中的應用。背景與方法既往文獻表明布比卡因復合地塞米松可以將周圍神經(jīng)阻滯的作用延長至術后30小時，因此本研究嘗試比較脂質體布比卡因與常規(guī)布比卡因復合地塞米松應用于肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯的作用。主要假設：脂質體布比卡因術后72小時疼痛評分不劣于布比卡因復合地塞米松的作用。納入標準：年齡≥18歲；ASA: I～III級；接受肩關節(jié)鏡手術；說英語患者。排除標準：即往存在神經(jīng)系統(tǒng)疾病、頸椎病、慢性疼痛綜合征、對研究藥物過敏者；嚴重呼吸系統(tǒng)疾??；不能遵從研究...
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苯磺酸米諾巴林Mirogabalin Besilate1——知識科普CAS：1138245-13-2化學式：C12H19NO2 2——產(chǎn)品優(yōu)勢1、一種新型的優(yōu)先選擇性的α2δ-1配體，其特征在于對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中電壓敏感的鈣通道復合物的α2δ-1亞基具有高效力和選擇性；2、研究表明，與普瑞巴林和加巴噴丁相比，米諾巴林在緩解DPNP（神經(jīng)性疼痛）和PHN（帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛）相關疼痛方面具有較高的鎮(zhèn)痛效果，其安全邊際較寬，不良反應發(fā)生率相對較低；3、可以單獨使用，或是與加巴噴丁或普瑞巴林等組合使用，針對老年群體和腦卒中患者，原研在日本還有口崩片獲批上市；4、2019年日本獲批用于治療神經(jīng)病理性疼痛，目前原研已在國內(nèi)完成3期臨床研究，適應癥為糖尿病周圍神經(jīng)痛，預計將于明年獲批，到時可按4類申報，免大臨床；5、在日本地區(qū)上市4年銷售額已超15億人民幣，市場大，化合物專利于2028年到期，參比品種，適合仿制。資訊3——適應癥與用法用量規(guī)格劑型片劑（參比）：5mg、10mg、15mg；片劑（日本上市）：2.5mg；口崩片劑（日本上市）：2.5mg、5mg、10mg、15mg；用法用量 每天口服2次，初始劑量5mg，之后作為1次劑量，每隔1周以上逐漸增加5mg，每天口服2次15mg。另外，根據(jù)年齡、癥狀，1次在10mg至15mg范圍內(nèi)適當增減，...
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艾普拉唑Ilaprazole1——知識科普CAS：172152-36-2化學式：C19H18N4O2S2——產(chǎn)品優(yōu)勢1.與其他質子泵抑制劑相比，艾普拉唑的優(yōu)勢在于代謝途徑不同。本品不通過CYP2C19途徑代謝，一般不會與較多的心血管藥物競爭受體，也不會降低藥效，所以在合并有心血管病的患者治療中有一定優(yōu)勢；2.本品抑制胃酸的活性更強，同等劑量藥效高4倍，同時對不同代謝型患者無個體差異；3.腸溶片為乙類醫(yī)保品種，在國內(nèi)有參比，2021年國內(nèi)銷售額高達12億元，可爭取首仿；4.腸溶片晶型為A晶型，專利期到2027年，現(xiàn)時適合布局仿制，我司可供相同晶型外商。資訊3——適應癥與用法用量規(guī)格劑型腸溶片：5mg；注射用：10mg(按C19H18N4O2S計)；用法用量 靜脈滴注：起始劑量20mg，后續(xù)每次10mg，每日一次，連續(xù)3天。療程結束后，可根據(jù)情況改為口服治療。片劑：十二指腸潰瘍：每次5-10mg，每日一次，療程4周，或遵醫(yī)囑；反流性食管炎：每次10mg，每日一次，連服4周。對于未治愈的患者建議再服藥4周；對于已經(jīng)治愈但持續(xù)有癥狀的患者，可以每日5mg，再服藥4周，或遵醫(yī)囑。適應癥 適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)01家腸溶片（原研）1家注射液（原研）基藥、醫(yī)保...
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腺苷鈷胺Cobamamide1——知識科普CAS：13870-90-1化學式：C72H99CoN18O17P2——產(chǎn)品優(yōu)勢1.腺苷鈷胺是維生素B12在生物體內(nèi)具有生物活性的輔酶成分，它可以促進神經(jīng)髓鞘的生成和促進因為維生素B12缺乏的貧血患者的紅細胞的生成，可用于糖尿病導致的周圍神經(jīng)病、外傷導致的周圍神經(jīng)損傷（非斷裂性損傷）、理化中毒和藥物致周圍神經(jīng)病變、慢性機械損壞或嵌壓導致的周圍神經(jīng)病變。2.口服和注射劑均為醫(yī)保品種，膠囊劑有參比，目前有多家申報膠囊。3.國內(nèi)市場保持在數(shù)億元以上，我司可供歐洲外商原料藥，價格從優(yōu)。資訊3——適應癥與用法用量規(guī)格劑型注射用：0.5mg、1.0mg、1.5mg；片：0.25mg；膠囊劑：0.5mg；用法用量 口服：成人一次2～6片(0.5～1.5毫克)，一日3次。肌內(nèi)注射：0.5～1.5mg/次，1日1次。適應癥 主要用于巨幼紅細胞性貧血，營養(yǎng)不良性貧血、妊娠期貧血、多發(fā)性神經(jīng)炎、神經(jīng)根炎、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)麻痹，也可用于營養(yǎng)性疾患以及放射線和藥物引起的白細胞減少癥。3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)011家注射用8家片劑基藥、醫(yī)保：口服為甲類醫(yī)保，注射用為乙類化合物專利：無原料來源：歐洲備案狀態(tài)：備案中注冊分類：3類同類品種：甲鈷胺、維生素B12等注...
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