貝達喹啉（Bedaquiline）是一種具有抗結(jié)核作用的二芳基喹啉化合物，用于治療耐藥結(jié)核病，并已在美國（2012年）和歐洲（2014年）獲得加速批準(zhǔn)。那它為何能治療耐藥結(jié)核病呢？療效如何？帶著這些疑問一起隨小編一起來看看吧！結(jié)核病結(jié)核病是由結(jié)核分枝桿菌感染引起的慢性傳染病。結(jié)核分支桿菌主要侵犯肺臟，也可侵及肺臟以外的其他部位如肝、腎、腦、淋巴結(jié)等器官，該病在古代被稱為“癆病”。最常見的抗結(jié)核病藥物有異煙阱、利福平(利馬坦)、乙胺丁醇等。當(dāng)一線藥物治療效果不佳或病情加重時，應(yīng)考慮是否耐藥，若是耐藥結(jié)核病，則推薦使用貝達喹啉等藥物進行治療。貝達喹啉是什么藥？貝達喹啉（Bedaquiline）是一種具有抗結(jié)核病藥物，已在美國（2012年）和歐洲（2014年）獲得加速批準(zhǔn)。此外，2018年WHO將抗結(jié)核藥物重新分類，貝達喹啉被列為耐多藥/利福平耐藥結(jié)核?。∕DR/RR-TB）長期治療的首選藥物。2018年，中國醫(yī)學(xué)會結(jié)核病分會組織專家就新型抗結(jié)核藥貝達喹啉的臨床應(yīng)用達成專家共識。那它為何能治療耐藥結(jié)核?。控愡_喹啉是二芳基喹啉類的代表藥物，通過抑制結(jié)核分枝桿菌(MTB)的ATP合成酶而發(fā)揮抗結(jié)核分枝桿菌的作用。貝達喹啉能夠與其ATP合成酶的低聚物亞基C相結(jié)合，影響ATP合成酶質(zhì)子泵的活性，導(dǎo)致ATP合成受阻，從而阻止結(jié)核分枝桿菌中的ATP能量供應(yīng)，發(fā)揮抗菌及殺菌的作用。因此，由于作用機制不...
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新近，數(shù)據(jù)安全監(jiān)測專家組對研究數(shù)據(jù)進行中期分析認(rèn)為，PROMINENT試驗難以達到主要研究終點，Kowa公司宣布提前終止該研究。PROMINENT研究始于2017年3月。共納入10544例甘油三酯2.26~5.65 mmol/L、HDL-C≤1.03 mmol/L的糖尿病患者。包括一級預(yù)防和二級預(yù)防兩個隊列的受試者：一級預(yù)防（無心血管?。┠行浴?0歲、女性≥55歲，二級預(yù)防隊列為年齡≥18歲的確診動脈粥樣硬化性心血管疾病者。所有患者均已接受中等或高等強度他汀治療且LDL-C已達到目標(biāo)值以下。將受試者隨機分為兩組，分別應(yīng)用佩瑪貝特（pemafibrate，0.2mg，日二次）或安慰劑治療。主要復(fù)合終點包括非致死性心梗、非致死性卒中、因不穩(wěn)定性心絞痛行血運重建治療、心血管死亡。計劃累計主要終點事件達到1092次（預(yù)期平均隨訪3.75年）時結(jié)束研究。因佩瑪貝特治療組獲益不顯著，該研究提前結(jié)束。大家應(yīng)該還記得2010年ACC年會期間公布的ACCORD降脂試驗吧？該研究發(fā)現(xiàn)糖尿病患者在他汀治療基礎(chǔ)上聯(lián)用非諾貝特治療不能減少主要終點事件的發(fā)生。然而，ACCORD降脂試驗給人們留下了一個遐想的空間：亞組分析發(fā)現(xiàn)甘油三酯≥2.3 mmol/L且HDL-C＜0.88 mmol/L的亞組應(yīng)用非諾貝特治療后似乎是有獲益的，但是其交互影響P值（P value for interaction）為0.6，意味...
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Mirogabalin簡介 2019年1月8日，由第一三共制藥研發(fā)的Mirogabalin besilate獲得日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市，商品名是Tarlige®（口服片劑，每片含有2.5mg、5mg、10mg、15mg的Mirogabalin），用于治療外周神經(jīng)性疼痛（PNP），包括糖尿病性外周神經(jīng)疼痛（DPNP）和帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛（PHN）。目前，在美國和亞洲其他國家正在進行Mirogabalin用于治療神經(jīng)性疼痛的臨床研究；在治療纖維肌痛方面，由于Ⅲ期臨床未達到主要終點，在美國和歐盟停止了該適應(yīng)癥的臨床開發(fā)；在中國還沒有開始進行相關(guān)臨床研究[2]。藥效性質(zhì)和靶點介紹Mirogabalin屬于加巴噴丁類藥物，加巴噴丁類藥物可以作用于電壓門鈣通道（VGCC）亞基α2δ（CACNA2D），通過與α2δ結(jié)合，抑制背角中鈣離子介導(dǎo)的神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，阻斷神經(jīng)元興奮和感覺信號傳導(dǎo)[3]。電壓門鈣通道是在可興奮細胞的細胞膜中發(fā)現(xiàn)的一組電壓門控離子通道，具有對鈣離子的滲透性。在生理或靜息膜電位下，VGCC是閉合的，在去極膜電位下被激活，當(dāng)VGCC被激活后，鈣離子內(nèi)流，使鈣敏感性鉀通道激活、肌肉收縮、神經(jīng)元激發(fā)、基因表達上調(diào)、激素或者神經(jīng)遞質(zhì)釋放，促進感覺信息的處理，從而導(dǎo)致疼痛發(fā)展。VGCC由α1、α2δ、β1-4和γ四種不同的亞基組成，其中α2δ亞基分為α2...
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諾孕曲明Norelgestromin1——知識科普CAS：53016-31-2化學(xué)式：C21H29NO22——產(chǎn)品優(yōu)勢1.長效避孕透皮貼劑，只需每周換一貼，與口服制劑相比，使用簡單依從性更高；2.生物利用度提高，避免首過效益，持久給藥，血藥水平相對穩(wěn)定；3.目前國內(nèi)尚未有廠家申報制劑和原料，競爭性良好；4.無相關(guān)專利壁壘，我司可供歐洲外商原料藥。資訊3——適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型透皮貼劑：150 mcg/天諾孕曲明和 35 mcg/天乙炔雌二醇；用法用量 每個生理周期前三周每周一貼，第四周停用；適應(yīng)癥 適用于 BMI 3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)00基藥、醫(yī)保：非基藥、非醫(yī)?；衔飳＠簾o原料來源：歐洲備案狀態(tài)：備案中注冊分類：3類同類品種：依托孕烯、左炔諾孕酮，米非司酮等注冊申報情況原料制劑國產(chǎn)00進口00
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編譯：呂佳欣、普雋；點評：袁紅斌海軍軍醫(yī)大學(xué)附屬長征醫(yī)院在肩部手術(shù)中，肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯是最常用的區(qū)域麻醉技術(shù)。傳統(tǒng)意義上，它為術(shù)后提供了顯著的鎮(zhèn)痛益處。然而，即使使用長效局部麻醉劑，如布比卡因，持續(xù)時間也不超過24小時。地塞米松是一種廣泛使用且有效的佐劑，可將鎮(zhèn)痛時間延長6～8小時，已有多項研究支持將其用于上肢手術(shù)區(qū)域麻醉。脂質(zhì)體布比卡因是布比卡因緩釋劑型，常用于手術(shù)部位浸潤和腹橫肌平面阻滯，旨在提供長效鎮(zhèn)痛。最近，批準(zhǔn)將其用于肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯。一項多中心安慰劑對照試驗表明，與生理鹽水相比，脂質(zhì)體布比卡因在術(shù)后48小時內(nèi)顯著降低疼痛及減少阿片類藥物用量，同時證明了其安全性與有效性。但目前尚不清楚脂質(zhì)體布比卡因是否可以顯著延長鎮(zhèn)痛時間并作用優(yōu)于常規(guī)布比卡因。本期帶來《Anesthesiology》一項研究，比較這兩種阻滯藥物方案在肩關(guān)節(jié)鏡手術(shù)中的應(yīng)用。背景與方法既往文獻表明布比卡因復(fù)合地塞米松可以將周圍神經(jīng)阻滯的作用延長至術(shù)后30小時，因此本研究嘗試比較脂質(zhì)體布比卡因與常規(guī)布比卡因復(fù)合地塞米松應(yīng)用于肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯的作用。主要假設(shè)：脂質(zhì)體布比卡因術(shù)后72小時疼痛評分不劣于布比卡因復(fù)合地塞米松的作用。納入標(biāo)準(zhǔn)：年齡≥18歲；ASA: I～III級；接受肩關(guān)節(jié)鏡手術(shù)；說英語患者。排除標(biāo)準(zhǔn)：即往存在神經(jīng)系統(tǒng)疾病、頸椎病、慢性疼痛綜合征、對研究藥物過敏者；嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)疾?。徊荒茏駨难芯?..
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苯磺酸米諾巴林Mirogabalin Besilate1——知識科普CAS：1138245-13-2化學(xué)式：C12H19NO2 2——產(chǎn)品優(yōu)勢1、一種新型的優(yōu)先選擇性的α2δ-1配體，其特征在于對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中電壓敏感的鈣通道復(fù)合物的α2δ-1亞基具有高效力和選擇性；2、研究表明，與普瑞巴林和加巴噴丁相比，米諾巴林在緩解DPNP（神經(jīng)性疼痛）和PHN（帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛）相關(guān)疼痛方面具有較高的鎮(zhèn)痛效果，其安全邊際較寬，不良反應(yīng)發(fā)生率相對較低；3、可以單獨使用，或是與加巴噴丁或普瑞巴林等組合使用，針對老年群體和腦卒中患者，原研在日本還有口崩片獲批上市；4、2019年日本獲批用于治療神經(jīng)病理性疼痛，目前原研已在國內(nèi)完成3期臨床研究，適應(yīng)癥為糖尿病周圍神經(jīng)痛，預(yù)計將于明年獲批，到時可按4類申報，免大臨床；5、在日本地區(qū)上市4年銷售額已超15億人民幣，市場大，化合物專利于2028年到期，參比品種，適合仿制。資訊3——適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型片劑（參比）：5mg、10mg、15mg；片劑（日本上市）：2.5mg；口崩片劑（日本上市）：2.5mg、5mg、10mg、15mg；用法用量 每天口服2次，初始劑量5mg，之后作為1次劑量，每隔1周以上逐漸增加5mg，每天口服2次15mg。另外，根據(jù)年齡、癥狀，1次在10mg至15mg范圍內(nèi)適當(dāng)增減，...
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艾普拉唑Ilaprazole1——知識科普CAS：172152-36-2化學(xué)式：C19H18N4O2S2——產(chǎn)品優(yōu)勢1.與其他質(zhì)子泵抑制劑相比，艾普拉唑的優(yōu)勢在于代謝途徑不同。本品不通過CYP2C19途徑代謝，一般不會與較多的心血管藥物競爭受體，也不會降低藥效，所以在合并有心血管病的患者治療中有一定優(yōu)勢；2.本品抑制胃酸的活性更強，同等劑量藥效高4倍，同時對不同代謝型患者無個體差異；3.腸溶片為乙類醫(yī)保品種，在國內(nèi)有參比，2021年國內(nèi)銷售額高達12億元，可爭取首仿；4.腸溶片晶型為A晶型，專利期到2027年，現(xiàn)時適合布局仿制，我司可供相同晶型外商。資訊3——適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型腸溶片：5mg；注射用：10mg(按C19H18N4O2S計)；用法用量 靜脈滴注：起始劑量20mg，后續(xù)每次10mg，每日一次，連續(xù)3天。療程結(jié)束后，可根據(jù)情況改為口服治療。片劑：十二指腸潰瘍：每次5-10mg，每日一次，療程4周，或遵醫(yī)囑；反流性食管炎：每次10mg，每日一次，連服4周。對于未治愈的患者建議再服藥4周；對于已經(jīng)治愈但持續(xù)有癥狀的患者，可以每日5mg，再服藥4周，或遵醫(yī)囑。適應(yīng)癥 適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)01家腸溶片（原研）1家注射液（原研）基藥、醫(yī)保...
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腺苷鈷胺Cobamamide1——知識科普CAS：13870-90-1化學(xué)式：C72H99CoN18O17P2——產(chǎn)品優(yōu)勢1.腺苷鈷胺是維生素B12在生物體內(nèi)具有生物活性的輔酶成分，它可以促進神經(jīng)髓鞘的生成和促進因為維生素B12缺乏的貧血患者的紅細胞的生成，可用于糖尿病導(dǎo)致的周圍神經(jīng)病、外傷導(dǎo)致的周圍神經(jīng)損傷（非斷裂性損傷）、理化中毒和藥物致周圍神經(jīng)病變、慢性機械損壞或嵌壓導(dǎo)致的周圍神經(jīng)病變。2.口服和注射劑均為醫(yī)保品種，膠囊劑有參比，目前有多家申報膠囊。3.國內(nèi)市場保持在數(shù)億元以上，我司可供歐洲外商原料藥，價格從優(yōu)。資訊3——適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型注射用：0.5mg、1.0mg、1.5mg；片：0.25mg；膠囊劑：0.5mg；用法用量 口服：成人一次2～6片(0.5～1.5毫克)，一日3次。肌內(nèi)注射：0.5～1.5mg/次，1日1次。適應(yīng)癥 主要用于巨幼紅細胞性貧血，營養(yǎng)不良性貧血、妊娠期貧血、多發(fā)性神經(jīng)炎、神經(jīng)根炎、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)麻痹，也可用于營養(yǎng)性疾患以及放射線和藥物引起的白細胞減少癥。3——市場分析國內(nèi)外上市情況進口國產(chǎn)011家注射用8家片劑基藥、醫(yī)保：口服為甲類醫(yī)保，注射用為乙類化合物專利：無原料來源：歐洲備案狀態(tài)：備案中注冊分類：3類同類品種：甲鈷胺、維生素B12等注...
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全球范圍內(nèi)嚴(yán)重過敏反應(yīng)的發(fā)病率攀升，世界變態(tài)反應(yīng)組織(WAO)《嚴(yán)重過敏反應(yīng)指南2020》等指南則推薦肌注腎上腺素作為治療嚴(yán)重過敏反應(yīng)首選的一線藥物。日前，一款腎上腺素預(yù)充筆獲得粵港澳大灣區(qū)內(nèi)地臨床急需進口港澳藥品批件，有望惠及更多嚴(yán)重過敏反應(yīng)患者。廣東省藥品監(jiān)督管理局網(wǎng)站顯示，用于治療嚴(yán)重過敏反應(yīng)的Jext于近日獲得粵港澳大灣區(qū)內(nèi)地臨床急需進口港澳藥品批件。另據(jù)遠大醫(yī)藥介紹，這是一款內(nèi)含腎上腺素的一次性自動注射器，將單劑量腎上腺素注射到大腿肌肉外側(cè)，可緊急治療因昆蟲叮咬、食物、藥物或運動而引起的突然且危及生命的嚴(yán)重過敏反應(yīng)。藥物研發(fā)團隊援引文獻報告指出，嚴(yán)重過敏反應(yīng)中位數(shù)死亡時間只有5分鐘至30分鐘。嚴(yán)重過敏反應(yīng)的發(fā)病率，每年每10萬人50例至120例。在首次發(fā)作后1.5至25年的隨訪顯示，有26.5%至54%的嚴(yán)重過敏反應(yīng)患者癥狀會反復(fù)發(fā)作，嚴(yán)重影響患者及其家人的生活質(zhì)量。此外，世界變態(tài)反應(yīng)組織、美國過敏與哮喘和免疫學(xué)學(xué)會、歐洲過敏和臨床免疫學(xué)學(xué)會等均推薦肌注腎上腺素作為治療嚴(yán)重過敏反應(yīng)首選的一線藥物，并推薦有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史患者儲備腎上腺素自動注射筆，以實現(xiàn)自我救治。值得一提的是，Jext已上市10余年，在歐洲、韓國等19個國家和地區(qū)累計銷售數(shù)量超過400萬支。去年10月，遠大醫(yī)藥聯(lián)合廣州和睦家醫(yī)院共同向廣東省藥監(jiān)局提交了有關(guān)該藥物的臨床急需進口港澳藥品申請。廣東省藥監(jiān)局、國家...
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