甲磺酸沙芬酰胺SAFINAMIDE1——知識(shí)科普CAS：202825-46-5化學(xué)式：C17H19FN2O2.CH4O3S2——產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)1.沙芬酰胺是一種新型單胺氧化酶B(MAO-B)選擇性抑制劑，通過(guò)阻斷神經(jīng)元上電壓依賴(lài)式鈉離子通道，進(jìn)而調(diào)控谷氨酸釋放，本品對(duì)患者有高度適用性，對(duì)單胺氧化酶的結(jié)合具有可逆性，療效是一代二代MAO-B抑制劑的40到50倍，主要應(yīng)用于中晚期帕金森病患者。2.本品同時(shí)具有多巴胺能機(jī)制和非多巴胺能機(jī)制的新穎帕金森病治療藥物，可在“發(fā)作”期間用作帕金森氏病的附加治療劑；它具有多種作用模式，包括單胺氧化酶B的抑制；相比于一代和二代的MAO-B抑制劑司來(lái)吉蘭與雷沙吉蘭，沙芬酰胺是選擇性高、生物安全性好、治療效果明顯的治療帕金森病的新藥，同時(shí)本品能顯著減少震顫和運(yùn)動(dòng)障礙的發(fā)作次數(shù)，延長(zhǎng)無(wú)癥狀期的持續(xù)時(shí)間，改善患者的運(yùn)動(dòng)功能。3.本品于2017年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，成為10多年來(lái)在美國(guó)首個(gè)獲批用于治療帕金森病的新化學(xué)實(shí)體，2022年全球銷(xiāo)售額破5億美元。4.我國(guó)每年新增帕金森病患者約有10萬(wàn)人，65歲以上發(fā)病率接近2%。隨著人口老齡化進(jìn)程不斷加快，國(guó)內(nèi)帕金森病患者數(shù)量將不斷增加。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)顯示，全球現(xiàn)有約1000萬(wàn)帕金森病患者，基于龐大的患者群體和治療需求，2020年全球帕金森用藥市場(chǎng)規(guī)模達(dá)45.64億美元，預(yù)計(jì)2026年將以4.68%的復(fù)合年均增長(zhǎng)率增至59.3...
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瑞盧戈利RelugolixC A S：737789-87-6 化學(xué)式：C29H27F2N7O5S適應(yīng)癥與用法用量01劑型：?jiǎn)畏狡瑒?0mg，120mg；復(fù)方片劑：含瑞盧戈利40mg、雌二醇1mg和醋酸炔諾酮0.5mg；02用法用量：?jiǎn)畏狡瑒褐委煹谝惶熵?fù)荷劑量為360mg，然后每天口服一次120mg，每天大約在同一時(shí)間；復(fù)方片劑：每天口服一次。03適應(yīng)癥:美國(guó)、歐盟適應(yīng)癥：治療晚期前列腺癌成年患者；日本適應(yīng)癥：用于治療與子宮肌瘤相關(guān)的月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛、貧血以及子宮內(nèi)膜異位癥的疼痛改善；復(fù)方片劑（雌二醇、醋酸炔諾酮、瑞盧戈利）；美歐上市：用于子宮肌瘤相關(guān)的大出血以及子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛；產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)01武田制藥與日本ASKA制藥合作開(kāi)發(fā)瑞盧戈利,在日本開(kāi)展子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥引起的相關(guān)疼痛的臨床試驗(yàn),歷經(jīng)11年,于2019年1月在日本獲批上市，用于治療與子宮肌瘤相關(guān)的月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛、貧血以及子宮內(nèi)膜異位癥的疼痛改善；02由武田和英國(guó)Roivant科技制藥組件的Myovant制藥公司，于2019年11月向美國(guó)FDA提交新藥上市申請(qǐng)(NDA), 2020年6月22日美國(guó)FDA接受該公司的NDA,并給予加速審評(píng)的待遇，并于當(dāng)年獲批用于治療成年晚期前列腺癌癥患者；03相較于亮丙瑞林，本品的療效和安全性均表現(xiàn)出顯著優(yōu)越性，與亮丙瑞林為期48周病例數(shù)為930例的對(duì)比實(shí)驗(yàn)中表明，...
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大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明，核素心肌灌注顯像 （myocardial perfusion imaging，MPI）在冠心病的診斷、危險(xiǎn)分層、存活心肌檢測(cè)、治療決策制定、 療效評(píng)價(jià)、預(yù)后評(píng)估以及其他多種心臟疾病的診治中具有重要的臨床價(jià)值。其中負(fù)荷 MPI 目前被廣泛用于臨床。目前臨床應(yīng)用的負(fù)荷藥物有潘生丁、腺苷和多巴酚丁胺等，但都有不同的局限性。前兩者不宜應(yīng)用于慢性阻塞性肺部疾病及Ⅱ度和 Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯患者，后者不宜用于高血壓患者。瑞加諾生（regadenoson）是選擇性的腺苷 A2A 受體激動(dòng)劑，不僅可以擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，而且操作方法簡(jiǎn)單，僅一次靜脈推注；較少引起房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管收縮，所以將成為臨床較安全的心臟負(fù)荷試驗(yàn)藥物。MPI 應(yīng)用于冠心病的診斷、危險(xiǎn)度的分層、預(yù)后判斷及療效評(píng)價(jià)等方面已得到了充分肯定和推薦。尤其負(fù)荷 MPI 試驗(yàn)是目前診斷冠心病必不可少的手段，大量臨床研究結(jié)果已證實(shí)，負(fù)荷 MPI 正常的患者，心臟不良事件的年發(fā)生率負(fù)荷主要有運(yùn)動(dòng)和藥物負(fù)荷試驗(yàn)。運(yùn)動(dòng)負(fù)荷試驗(yàn)對(duì)于部分老、弱、病、殘者常不適用，具有一定局限性。藥物負(fù)荷試驗(yàn)主要有多巴酚丁胺、潘生丁及腺苷等；多巴酚丁胺的作用機(jī)制類(lèi)似于人體生理的運(yùn)動(dòng)負(fù)荷試驗(yàn)，但不良反應(yīng)較多，高血壓患者不宜；腺苷作為 A2A 受體激動(dòng)劑，通過(guò) A2A 受體的特異性激活誘導(dǎo)冠狀動(dòng)脈和外周血管擴(kuò)張，從而導(dǎo)致心肌血流量增加。運(yùn)動(dòng)負(fù)荷試驗(yàn)?zāi)壳皯?yīng)用最...
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瑞加諾生RegadenosonC A S：313348-27-5化學(xué)式：C15H18N8O5適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格01注射液：5ml﹕0.4mg（按C15H18N8O5計(jì)）用法用量02推薦劑量為5ml（0.4mg），無(wú)需根據(jù)體重調(diào)整劑量。通過(guò)導(dǎo)管或注射針頭經(jīng)外周靜脈快速注射（約10秒），隨后用5ml注射用水沖洗管路，10~20秒后經(jīng)同一管路注入放射性核素。適應(yīng)癥03放射性核素心肌灌注顯像(MPI)時(shí)的藥理應(yīng)激劑，用于不能進(jìn)行適當(dāng)運(yùn)動(dòng)患者心臟疾病檢測(cè)。產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)01起效快，可在1-4分鐘內(nèi)達(dá)到最大血藥濃度；毒性低，在致癌性、致突變性、生育力受損性動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，結(jié)果均顯示為陰性；劑量固定，無(wú)需隨體重變化調(diào)整劑量；持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，相比較腺苷30秒的半衰期，瑞加德松的半衰期為2-3分鐘。02在冠心病早期即可顯示局部心肌缺血或梗死的部位、范圍和程度，在歐美等發(fā)達(dá)國(guó)家應(yīng)用廣泛，被稱(chēng)為心肌缺血無(wú)創(chuàng)診斷的“金標(biāo)準(zhǔn)”，是國(guó)際公認(rèn)的診斷冠心病最可靠的無(wú)創(chuàng)影像診斷技術(shù)；03本品注射液為全球首選用于心肌缺血診斷的負(fù)荷藥物，是目前我國(guó)首個(gè)獲批用于核素心肌灌注顯像診斷冠心病心肌缺血的負(fù)荷藥物，目前已在心臟負(fù)荷超聲心動(dòng)圖和負(fù)荷CT心肌灌注（CTP）等方向被多個(gè)國(guó)內(nèi)外指南、專(zhuān)家共識(shí)推薦；04醫(yī)保乙類(lèi)，用藥需求大，心血管疾病是危及國(guó)人健康的“第一殺手”，我國(guó)有3.3億的患者；冠心病患者1139萬(wàn)人，且死亡率呈逐年上升趨勢(shì)，拐...
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特應(yīng)性皮炎（AD）是最常見(jiàn)的慢性炎癥性皮膚病，患者常伴有顯著的皮膚干燥和瘙癢癥狀。近些年中國(guó)特應(yīng)性皮炎的患者人數(shù)不斷上升，患者涉及各年齡段。目前，據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，我國(guó)12個(gè)城市1-12月嬰兒特應(yīng)性皮炎患病率達(dá)30.48%，特應(yīng)性皮炎成人患者也承受著巨大壓力，給日常生活帶來(lái)了很大影響。本文將主要介紹一下特應(yīng)性皮炎的新藥舒坦明（克立硼羅）的作用機(jī)制以及患者一些常見(jiàn)的副作用。特應(yīng)性皮炎舒坦明作用機(jī)制舒坦明（克立硼羅）2%軟膏劑是一種新型的小分子、非激素、非甾體類(lèi)抗炎的磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制劑。PDE4介導(dǎo)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）向單磷酸腺苷（AMP）的轉(zhuǎn)化，從而降低細(xì)胞內(nèi)cAMP水平。在生理學(xué)中，T細(xì)胞及其他免疫細(xì)胞中的高水平cAMP可抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。特應(yīng)性皮炎患者體內(nèi)白細(xì)胞和單核細(xì)胞表現(xiàn)出低水平的cAMP和異常高的PDE活性，而PDE活性增加與炎癥反應(yīng)性有關(guān)。抑制PDE可降低促炎性細(xì)胞因子的釋放。特應(yīng)性皮炎舒坦明適應(yīng)癥2016年，舒坦明獲得美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)，可用于治療2歲及以上輕中度特應(yīng)性皮炎患者。2020年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)將其適應(yīng)癥擴(kuò)展為3月齡及以上的兒童和成人輕中度特應(yīng)性皮炎的局部治療。目前，舒坦明已在美國(guó)、加拿大、澳大利亞、以色列和歐盟地區(qū)獲批用于治療特應(yīng)性皮炎輝瑞（Pfizer）在去年宣布，中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已正式批準(zhǔn)舒坦明（克立硼羅）...
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![淺談巧囊患者對(duì)激素類(lèi)藥物的選擇：地諾孕素v.s.短效避孕藥]( "淺談巧囊患者對(duì)激素類(lèi)藥物的選擇：地諾孕素v.s.短效避孕藥")
區(qū)別1：藥片中激素類(lèi)型及激素含量不同激素含量方面，唯散寧只含單一孕激素，短效避孕藥含孕激素及少量雌激素。簡(jiǎn)單粗暴地說(shuō)，孕激素可能會(huì)影響血脂，雌激素可能會(huì)導(dǎo)致血栓問(wèn)題。所以，35歲以上或者有家族史/病史的姐妹，建議唯散寧，血栓風(fēng)險(xiǎn)更低。如果有其它的雌激素依賴(lài)的疾病，或者比較擔(dān)心這方面的問(wèn)題，可以選用唯散寧。區(qū)別2：地諾孕素為子宮內(nèi)膜異位癥的對(duì)癥藥物對(duì)癥的意思就是說(shuō)是專(zhuān)為內(nèi)異癥開(kāi)發(fā)的藥物。內(nèi)異癥是雌激素依賴(lài)的疾病，所以從治病的角度來(lái)說(shuō)，雌激素越低越好。而另一方面，雌激素又不宜過(guò)低，否則可能引發(fā)一些更年期癥狀，比如說(shuō)失眠、盜汗、骨質(zhì)流失等等。而唯散寧可以把大多數(shù)患者的雌激素含量壓到內(nèi)異癥的治療窗口：28-50pg/ml，在這個(gè)激素水平下，內(nèi)膜生長(zhǎng)的速度非常緩慢，同時(shí)骨質(zhì)流失很輕微。短效這方面的數(shù)據(jù)不太了解，有了解的朋友可以補(bǔ)充一下數(shù)據(jù)。所以從治病的角度來(lái)說(shuō)，唯散寧理論上更對(duì)癥一些。區(qū)別3：性?xún)r(jià)比唯散寧的市售價(jià)大概在500元左右，優(yōu)思悅在140元左右。部分地區(qū)唯散寧已經(jīng)進(jìn)醫(yī)保，比如杭州統(tǒng)籌以后的價(jià)格在140元左右。但是大部分的地區(qū)唯散寧還沒(méi)有進(jìn)醫(yī)保，那500與140的價(jià)格就差了好幾個(gè)量級(jí)。從性?xún)r(jià)比方面考慮，短效能用少很多的錢(qián)，達(dá)到一個(gè)也比較可觀的控制效果，對(duì)有些人來(lái)說(shuō)是更經(jīng)濟(jì)的。醫(yī)生也會(huì)考慮這一方面。特別是對(duì)于術(shù)后的患者，體內(nèi)沒(méi)有病灶，或者病灶肉眼不可見(jiàn)了，有些醫(yī)生就覺(jué)得沒(méi)有必要花大價(jià)錢(qián)吃...
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艾滋病的危害和特威凱人類(lèi)免疫缺陷病毒（HumanImmunodeficiencyVirus;abbr:HIV），即艾滋?。ˋIDS，獲得性免疫缺陷綜合征）病毒，是造成人類(lèi)免疫系統(tǒng)缺陷的一種病毒。1981年，人類(lèi)免疫缺陷病毒在美國(guó)首次發(fā)現(xiàn)。它是一種感染人類(lèi)免疫系統(tǒng)細(xì)胞的慢病毒（Lentivirus），屬逆轉(zhuǎn)錄病毒的一種。艾滋病是一種危害性極大的傳染病，由感染艾滋病病毒（HIV病毒）引起。HIV是一種能攻擊人體免疫系統(tǒng)的病毒。它把人體免疫系統(tǒng)中最重要的CD4T淋巴細(xì)胞作為主要攻擊目標(biāo)，大量破壞該細(xì)胞，使人體喪失免疫功能。因此，人體易于感染各種疾病，并可發(fā)生惡性腫瘤，病死率較高。HIV在人體內(nèi)的潛伏期平均為8～9年，患艾滋病以前，可以沒(méi)有任何癥狀地生活和工作多年。特威凱，多替拉韋鈉片，聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用于治療人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年滿(mǎn)12歲的兒童患者。特威凱的作用機(jī)制第一步，HIV病毒和CD4細(xì)胞相互識(shí)別融合，HIV把自己的RNA注入宿主細(xì)胞，從而成功入侵第二步，進(jìn)入宿主細(xì)胞的病毒RNA在逆轉(zhuǎn)錄酶的作用下將自己逆轉(zhuǎn)錄成DNA第三步，逆轉(zhuǎn)錄好的病毒DNA像一個(gè)狡猾的間諜，不僅能夠進(jìn)入宿主的核心機(jī)構(gòu)——細(xì)胞核，還能在整合酶的作用下，把自己整合到宿主細(xì)胞的DNA當(dāng)中，堂而皇之地成為宿主細(xì)胞的一部分第四步，成功偽裝成宿主細(xì)胞基因組的一部分的HIV病毒，接著就可以順理成章...
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注意力缺陷多動(dòng)癥即注意缺陷與多動(dòng)障礙（ADHD），俗稱(chēng)多動(dòng)癥，是指以與年齡水平不相稱(chēng)的注意缺陷、行為多動(dòng)和情緒沖動(dòng)為主要表現(xiàn)的神經(jīng)發(fā)育障礙，是兒童期最常見(jiàn)的精神行為障礙之一。注意力缺陷多動(dòng)癥病因未明，多認(rèn)為是遺傳和環(huán)境等多種因素相互作用的結(jié)果，因此，該病治療方式較為多樣，包括藥物治療、心理行為治療、家庭治療、腦電生物反饋治療等。其中藥物治療是多動(dòng)癥的首選治療方式。全球范圍內(nèi)，用于治療注意力缺陷多動(dòng)癥的藥物主要有興奮劑和非興奮劑兩種。其中興奮劑藥物包括哌醋甲酯（商品名Methylphenidate，原研企業(yè)為諾華公司）、安非他明（Amphetamine，Shire）；非興奮劑藥物包括托莫西?。╝tomoxetine，禮來(lái)）、胍法辛（guanfacine，希爾制藥）、可樂(lè)定（clonidine，鹽野義制藥）等。其中哌醋甲酯、安非他明等興奮劑藥物是目前治療注意力缺陷多動(dòng)癥的標(biāo)準(zhǔn)一線藥物。根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的《2023-2028年注意力缺陷多動(dòng)癥（ADHD）藥物行業(yè)市場(chǎng)深度調(diào)研及投資前景預(yù)測(cè)分析報(bào)告》顯示，我國(guó)上市的注意力缺陷多動(dòng)癥藥物有兩種，分別為有著起效快、不良反應(yīng)發(fā)生率低特點(diǎn)的興奮劑哌甲酯與有著起效慢、藥效持續(xù)、穩(wěn)定性好、遠(yuǎn)期療效與安全性良好特點(diǎn)的非興奮劑鹽酸托莫西汀。受多數(shù)患者對(duì)興奮劑類(lèi)藥物天生耐受、反應(yīng)不佳影響，托莫西汀成為我國(guó)治療注意力缺陷多動(dòng)癥的主要推薦用藥，其常用劑...
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治療腦外傷癲癇的藥物，包括傳統(tǒng)的抗癲癇藥物以及新型的抗癲癇藥物，如卡馬西平膠囊、苯妥英鈉片、加巴噴丁膠囊、普瑞巴林膠囊等，均能夠緩解癲癇發(fā)作，但建議在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，不建議自行用藥。一、傳統(tǒng)抗癲癇藥物：1、卡馬西平膠囊：卡馬西平膠囊能夠抑制患者大腦異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，同時(shí)也能夠增加細(xì)胞間隙的寬度，減少病灶高頻放電的擴(kuò)散，起到抗驚厥、抗癲癇的作用?？R西平膠囊在部分患者中會(huì)出現(xiàn)首次劑量耐受性降低的情況，需咨詢(xún)醫(yī)生是否需要增加劑量;2、苯妥英鈉片：苯妥英鈉片能夠緩解腦外傷導(dǎo)致的癲癇，但需要注意，部分患者服用苯妥英鈉片后，也可能會(huì)出現(xiàn)面部潮紅、心悸、竇性心動(dòng)過(guò)速等不良反應(yīng);3、加巴噴丁膠囊：加巴噴丁膠囊屬于抗驚厥藥物，也能夠緩解癲癇的發(fā)作，但加巴噴丁膠囊的副作用相對(duì)較多，如頭暈、嗜睡等，在患者癲癇控制不良時(shí)才建議使用;4、普瑞巴林膠囊：普瑞巴林膠囊可緩解神經(jīng)性疼痛，如頭痛、神經(jīng)痛等，也可用于治療癲癇，但對(duì)于腎功能異常者需要慎用。二、新型抗癲癇藥物：如拉莫三嗪片、托吡酯片、奧卡西平膠囊、左乙拉西坦片等，托吡酯片對(duì)部分患者有一定的抗癲癇效果，而奧卡西平膠囊和左乙拉西坦片對(duì)躁狂癥狀有較好的控制作用，同時(shí)也能夠緩解腦外傷引起的癲癇。此外，患者還可以遵醫(yī)囑應(yīng)用頭孢克肟膠囊、頭孢克洛膠囊、甲鈷胺片等藥物進(jìn)行治療。腦外傷除引起癲癇外，還可能會(huì)引起頭暈、頭痛、肢體麻木、無(wú)力等癥狀，建議患者出現(xiàn)不適...
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