維生素B12又名鈷胺素，是唯一一類含有金屬元素的維生素，它的家族成員主要包括：氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺和甲鈷胺四兄弟。臨床常用的是腺苷鈷胺和甲鈷胺兩種。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素B12的兩種活性輔酶形式，其它鈷胺素則要在細(xì)胞的細(xì)胞器中轉(zhuǎn)化為這兩種形式后才能被人體利用。 腺苷鈷胺和甲鈷胺區(qū)別見下表： 甲鈷胺在神經(jīng)系統(tǒng)的良好透過性，往往用于糖尿病引起的神經(jīng)障礙以及其他因素引起的周圍神經(jīng)??；而腺苷鈷胺主要用于治療貧血。
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2023
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中文名：腺苷鈷胺英文名：CobamamideCAS：13870-90-1 化學(xué)式：C72H99CoN18O17P產(chǎn)品優(yōu)勢1.腺苷鈷胺是維生素B12在生物體內(nèi)具有生物活性的輔酶成分，它可以促進(jìn)神經(jīng)髓鞘的生成和促進(jìn)因?yàn)榫S生素B12缺乏的貧血患者的紅細(xì)胞的生成，可用于糖尿病導(dǎo)致的周圍神經(jīng)病、外傷導(dǎo)致的周圍神經(jīng)損傷（非斷裂性損傷）、理化中毒和藥物致周圍神經(jīng)病變、慢性機(jī)械損壞或嵌壓導(dǎo)致的周圍神經(jīng)病變。2.口服和注射劑均為醫(yī)保品種，膠囊劑有參比，目前有多家申報(bào)膠囊。3.國內(nèi)市場保持在數(shù)億元以上，我司可供歐洲外商原料藥，價(jià)格從優(yōu)。適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型注射用：0.5mg、1.0mg、1.5mg；片：0.25mg；膠囊劑：0.5mg;用法用量 口服:成人一次2～6片(0.5～1.5毫克)，一日3次。肌內(nèi)注射:0.5～1.5mg/次，1日1次。適應(yīng)癥 ...
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中文名：唑尼沙胺英文名：ZonisamideCAS：68291-97-4化學(xué)式：C8H8N2O3S產(chǎn)品優(yōu)勢1.具有調(diào)節(jié)鈉通道的功，對(duì)于患有癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)的患者都有療效。2.在2009年日本獲批用于帕金森治療，成為左旋多巴治療的輔助藥物，可減少帕金森病患者“關(guān)”期時(shí)間。在2004-2015年的4項(xiàng)安慰劑對(duì)照的隨機(jī)試驗(yàn)中，唑尼沙胺可改善運(yùn)動(dòng)癥狀和療效減退現(xiàn)象，降低運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥和精神類癥狀的發(fā)生率。3.不會(huì)加重認(rèn)知功能損傷或行為或心理癥狀，有研究報(bào)道認(rèn)為，唑尼沙胺通過在多巴胺能系統(tǒng)中激活多巴胺合成和釋放，抑制單胺氧化酶B8，在非多巴胺能系統(tǒng)中阻滯鈉通道和T型鈣通道等途徑發(fā)揮作用，并改善DLB患者的帕金森綜合征。4.適用人群擴(kuò)展：在美國和歐盟上市的口服懸浮液，歐盟批準(zhǔn)可適用于6歲及以上兒童的癲癇輔助治療，美國用于16歲以上。5.醫(yī)保乙類，僅一家國產(chǎn)上市，外商已注冊(cè)A狀態(tài)，可提供進(jìn)口原料。適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格劑型國內(nèi)獲批：片劑，100mg；美國：口服混懸劑，20mg/ml (250ml:5g)（參比劑型）；日本：口崩片，25mg、50mg用法用量 ...
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01起始物料的定義ICH Q7原料藥生產(chǎn)的GMP指南中對(duì)起始物料的定義：1、用于生產(chǎn)某種API并成為該API結(jié)構(gòu)的重要結(jié)構(gòu)組成部分的一種原料、中間體或API。2、API起始物料可以是已上市的商品、以合同或商業(yè)協(xié)議方式購自一家或多家供應(yīng)商的產(chǎn)品，或是企業(yè)自己生產(chǎn)的物質(zhì)。3、API起始物料通常具有明確的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)構(gòu)。02 注冊(cè)法規(guī)對(duì)起始物料的要求根據(jù)化學(xué)藥品新注冊(cè)分類申報(bào)資料要求（2016年第80號(hào)試行）相關(guān)規(guī)定，注冊(cè)資料中需提供起始物料的選擇依據(jù)，對(duì)終產(chǎn)品質(zhì)量有明顯影響的關(guān)鍵步驟均應(yīng)納入本品的生產(chǎn)工藝中。應(yīng)根據(jù)從源頭開始全程控制藥品質(zhì)量的要求，選擇合適的起始物料，起始物料的選擇應(yīng)符合ICH Q11及歐盟的相關(guān)技術(shù)要求。03 ICH Q11 歐盟及CDE的相關(guān)技術(shù)要求1、ICH Q11要求：ICH在協(xié)調(diào)美日歐三方對(duì)起始物料選擇基本原則的基礎(chǔ)上基于科學(xué)和風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估于2012年發(fā)布ICH Q11指導(dǎo)原則，制定了化學(xué)合成原料藥起始物料選擇的基本原則，并明確說明選擇起始物料應(yīng)考慮下述全部原則，而非僅嚴(yán)格遵循單個(gè)原則。①通常，在生產(chǎn)工藝的開始階段附近發(fā)生的物料屬性或操作條件的改變對(duì)原料藥質(zhì)量的潛在影響較小。風(fēng)險(xiǎn)與完成生產(chǎn)工藝的步數(shù)之間的關(guān)系是兩個(gè)因素導(dǎo)致的結(jié)果，一個(gè)涉及原料藥的物理屬性，另一個(gè)涉及雜質(zhì)的形成、去向和清除。原料藥的物理屬性取決于最后的結(jié)晶步驟及后續(xù)操作（例如，研磨、微粉化），這些都...
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![IND階段原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立]( "IND階段原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立")
IND申請(qǐng)，是新藥首次申請(qǐng)臨床試驗(yàn)，為新藥開發(fā)過程中一個(gè)非常重要的環(huán)節(jié)。在臨床早期開發(fā)過程中，需要優(yōu)先且充分考慮藥品安全性。并且，隨著新藥研發(fā)越往后期進(jìn)展，關(guān)注點(diǎn)也逐漸從安全性擴(kuò)展到有效性、工藝穩(wěn)定性等。因此，IND階段的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)需要重點(diǎn)關(guān)注確保患者安全的檢測項(xiàng)目和限度；同時(shí)需考慮新藥推進(jìn)過程中的工藝優(yōu)化、放大等變化，并注意新藥開發(fā)不同階段質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的銜接。近日，博騰股份小分子事業(yè)部研發(fā)分析總監(jiān)蔣慧娟女士在直播過程中所作的“IND階段原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立”主題報(bào)告中，就從新藥研究早期階段的研究特點(diǎn)入手，結(jié)合實(shí)際操作中的案例分享，講述了IND階段原料藥標(biāo)準(zhǔn)中需考慮的檢測項(xiàng)目、限度要求等重點(diǎn)內(nèi)容。同時(shí)探討了創(chuàng)新藥CMC板塊在IND階段如何從科學(xué)的角度兼顧安全性與研發(fā)效率，從而助力新藥IND申請(qǐng)，提高開發(fā)效率。1、IND階段原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要求的重要性一個(gè)藥物從最初的發(fā)現(xiàn)到產(chǎn)品，第一個(gè)最重要的時(shí)間節(jié)點(diǎn)就是IND。而作為醫(yī)藥研發(fā)中的眼睛，保駕護(hù)航學(xué)科的質(zhì)量研究是其首要強(qiáng)調(diào)的屬性，同時(shí)又在品種的質(zhì)量控制過程中起到關(guān)鍵性作用。目前，各國針對(duì)IND階段幾乎都提出了不同卻又目標(biāo)性相同的政策、法規(guī)以及指南要求。而對(duì)于國內(nèi)企業(yè)而言，CDE與NMPA出臺(tái)的《化學(xué)藥品創(chuàng)新藥 I期臨床試驗(yàn)申請(qǐng)藥學(xué)共性問題相關(guān)技術(shù)要求》與《新藥 I期臨床試驗(yàn)申請(qǐng)技術(shù)指南》最被人所熟知。兩個(gè)文件中，均對(duì)IND階段的質(zhì)量提出要求。比...
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一、定義帶狀皰疹后神經(jīng)痛 (postherpetic neuralgia, PHN) 定義為帶狀皰疹 (Herpes Zoster, HZ) 皮疹愈合后持續(xù) 1 個(gè)月及以上的疼痛 [1] ，是帶狀皰疹最常見的并發(fā) 癥 [2] 。PHN 是最常見的一種神經(jīng)病理性疼痛，可表 現(xiàn)為持續(xù)性疼痛，也可緩解一段時(shí)間后再次出現(xiàn) [3]。二、流行病學(xué)PHN 的發(fā)病率及患病率因疼痛持續(xù)時(shí)間和強(qiáng)度 的定義不同而異， 薈萃分析數(shù)據(jù)顯示 PHN 人群每 年發(fā)病率為 3.9 ~ 42.0/10 萬 [4]。帶狀皰疹的年發(fā)病 率約為 3 ~ 5‰ [5]。約 9% ~ 34% 的帶狀皰疹患者 會(huì)發(fā)生 PHN[6]。帶狀皰疹和 PHN 的發(fā)病率及患病率 均有隨年齡增加而逐漸升高的趨勢 [5] ，60 歲及以上 的帶狀皰疹患者約 65% 會(huì)發(fā)生 PHN ，70 歲及以上 者中則可達(dá) 75%[7,8]。我國尚缺乏相關(guān)研究數(shù)據(jù)， 據(jù) 以上資料估計(jì)我國約有 400 萬的 PHN 患者。 PHN 的危險(xiǎn)因素見表 1。三、發(fā)病機(jī)制帶狀皰疹的病原體是水痘-帶狀皰疹病毒 (Varicella-Zoster Virus ，VZV)，病毒經(jīng)上呼吸道或 瞼結(jié)膜侵入人體引起全身感染， 初次感染在幼兒表 現(xiàn)為水痘， 在成人可為隱性感染 [18]。病毒沿感覺神經(jīng)侵入脊神經(jīng)節(jié)或腦神經(jīng)感覺神經(jīng)節(jié)內(nèi)并潛伏 當(dāng)機(jī)體免疫功能低下時(shí)， 潛伏的病毒再活...
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中文名：烏帕替尼英文名：Upadacitinib C A S：1310726-60-3化學(xué)式：C17H19F3N6O適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格：30mg（按C17H19F3N6O計(jì)），15mg（按C17H19F3N6O計(jì)）用法用量：起始劑量為15mg每日一次。如果應(yīng)答不佳，考慮將劑量增加至30mg每日一次。適應(yīng)癥:國內(nèi)：1.用于治療中度至重度類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者；2.用于治療活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）成人患者；3.用于治療中度至重度特應(yīng)性皮炎（AD）成人患者和12歲及以上青少年患者；4.潰瘍性結(jié)腸炎。美國：1.特應(yīng)性皮炎；2.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎；3.銀屑病關(guān)節(jié)炎；4.潰瘍性結(jié)腸炎；5.軸向脊柱關(guān)節(jié)炎；6.強(qiáng)直性脊柱炎；7.克羅恩病。產(chǎn)品優(yōu)勢烏帕替尼是第二代JAK抑制劑，可選擇性地抑制JAK家族成員，因此能夠?qū)崿F(xiàn)在抑制特定與疾病相關(guān)信號(hào)通路的同時(shí)，維持其它細(xì)胞因子功能不受影響；目前國內(nèi)只有原研申報(bào)片劑、緩釋片和口服溶液；國內(nèi)新增第四個(gè)適應(yīng)癥：潰瘍性結(jié)腸炎，另外中軸型脊柱關(guān)節(jié)炎、中重度活動(dòng)性系統(tǒng)性紅斑狼瘡、克羅恩病等臨床試驗(yàn)中，歐美獲批多個(gè)適應(yīng)癥；乙類醫(yī)保，2022年全球超25億美元銷售額，參比品種。市場分析國內(nèi)外上市情況進(jìn)口國產(chǎn)1家片劑0基藥、醫(yī)保：乙類醫(yī)?；衔飳＠篫L201080062920.6，新的三環(huán)化合物，2030-12-01到期；原料來源：西班牙備案狀態(tài)：無注...
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所謂的醫(yī)藥中間體實(shí)際上是藥品合成過程中使用的一些化學(xué)原料或化學(xué)產(chǎn)品。這種化工產(chǎn)品，無需藥品生產(chǎn)許可證，可在普通化工廠生產(chǎn)，只要達(dá)到一定水平，就可用于藥品合成。而原料藥，是指用于生產(chǎn)各種制劑的原料藥物，是由化學(xué)合成、植物提取或生物技術(shù)制備的各種粉末、結(jié)晶、浸漬等制劑中的有效成分，但患者不能直接服用。ICHQ7A中原料藥的定義：用于制藥中任何物質(zhì)或物質(zhì)的混合物，成為制藥中的活性成分。該物質(zhì)在疾病的診斷、治療、癥狀緩解、治療或疾病預(yù)防中具有藥理活性或其他直接作用，或影響身體的功能或結(jié)構(gòu)。二、醫(yī)藥中間體和原料藥有什么區(qū)別？1、定義不同醫(yī)藥中間體：原料藥工藝步驟中產(chǎn)生的材料，必須經(jīng)過進(jìn)一步的分子變化或精制，才能成為原料藥的一種材料。中間體可以分離或不分離。原料藥：活性藥物成分，用于藥物制造中任何物質(zhì)或物質(zhì)的混合物，成為藥物的活性成分。該物質(zhì)在疾病的診斷、治療、癥狀緩解、治療或疾病預(yù)防中具有藥理活性或其他直接作用，或可影響身體的功能和結(jié)構(gòu)。從定義上可以看出，中間體是原料藥生產(chǎn)過程的關(guān)鍵產(chǎn)物，不同于原料藥的結(jié)構(gòu)。此外，藥典中還有原料藥的檢測方法，但沒有中間體。2、認(rèn)證上的差異醫(yī)藥中間體（FDA）目前FDA要求中間體必須注冊(cè)，CEP不需要，但CTD文件中應(yīng)該有中間體的詳細(xì)工藝描述。在中國，對(duì)中間體沒有GMP的強(qiáng)制性要求。原料藥（API）如果API企業(yè)提交的API合成路線非常簡單，如果只有一步反應(yīng)，...
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中文名：依維莫司 英文名：Everolimus C A S：159351-69-6 化學(xué)式：C53H83NO14 適應(yīng)癥與用法用量規(guī)格：片劑：0.25mg、0.5mg、0.75mg、1mg、2.5mg、5mg、7.5mg、10mg用法用量：本品的推薦劑量為10mg每日一次。適應(yīng)癥:用于治療以下患者：·既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌成人患者。·不可切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成人患者。·需要治療干預(yù)但不適于手術(shù)切除的結(jié)節(jié)性硬化癥(TSC)相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤(SEGA)成人和兒童患者。本品的有效性主要通過可持續(xù)的客觀緩解(即SEGA腫瘤體積的縮小)來證明。尚未證明結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤的患者能否獲得疾病相關(guān)癥狀改善和總生存期延長。·用于治療不需立即手術(shù)治療的結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的腎血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。FDA獲批適應(yīng)癥： 預(yù)防腎移植器官排斥反應(yīng)；肝移植中器官排斥反應(yīng)的預(yù)防；1歲以上兒童或成人結(jié)節(jié)性硬化癥的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤(SEGA).產(chǎn)品優(yōu)勢作用機(jī)制獨(dú)特，依維莫司是西羅莫司的衍生物,能夠抑制腫瘤細(xì)胞所必須的蛋白質(zhì)合成，調(diào)控細(xì)胞的生長與增殖，并抑制新生腫瘤血管...
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