新型降血糖藥恩格列凈適用于2型糖尿病的治療，它的出現(xiàn)給更多的糖尿病患者帶來了福音。

桐暉供應原料藥恩格列凈的相關信息

恩格列凈由勃林格殷格翰研發(fā)，于2014年5月22日首先獲得歐洲藥物管理局(EMA)批準上市，之后于2014年8月1日獲得美國FDA的批準，又于2014年12月26日獲日本藥品與醫(yī)療器械管理局(PMDA)批準上市。

本品屬于屬于高選擇性鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白-2(SGLT-2)抑制劑，且降糖效果不依賴于β細胞功能和胰島素抵抗。除了具有明確的降糖效果外，恩格列凈還能給患者帶來減輕體重、降低血壓、降低尿酸的額外獲益，不影響低血糖時體內內源性葡萄糖的生成，低血糖風險較低。

恩格列凈是目前唯一被證明可降低心血管死亡發(fā)生風險的SGLT2抑制劑，獲得60多個國家指南共同推薦，全球應用廣泛，穩(wěn)坐SGLT2抑制劑類藥物市場占有量頭把交椅，市場份額超過50%。2018年，勃林格殷格翰的恩格列凈(單藥)全球銷售14.61億歐元，相比2017年增長了45%。

恩格列凈的作用機理

在腎小管重吸收血葡萄糖過程中，主要起作用的是SGLT1和SGLT2，而SGLT1在重吸收葡萄糖中起到10%作用，SGLT2在這個過程負責重吸收80%葡萄糖。因此，在新的降血糖藥物研究中，SGLT2就成為研究的新靶點。。

腎臟在葡萄糖穩(wěn)態(tài)平衡中起了重要作用，腎臟葡萄糖最大吸收量取決于腎糖閾，當超過腎糖閾時，過量的葡萄糖從尿中排出。(腎糖閾：是指隨著血糖逐漸升高，尿中開始出現(xiàn)葡萄糖，此時的血糖濃度即為腎糖閾(約10.0mmol/L)。)而糖尿病患者出于對腎臟過量葡萄糖排出的適應，腎糖閾比一般人的高，這就使得重吸收的葡萄糖增多，血糖自然就變高了。鈉-葡萄糖共轉運蛋白一共有六種，其中2型是家族中重要的一員，鈉-葡萄糖共轉運蛋白2負責近端腎小管90%尿糖的重吸收，另外10%的尿糖由遠端腎小管細胞膜上的鈉-葡萄糖共轉運蛋白1負責重吸收。所以鈉-葡萄糖共轉運蛋白2抑制劑，就是通過抑制尿糖的重吸收、促進尿糖的排泄而實現(xiàn)降血糖作用的。恩格列凈就是這樣減少腎過濾的葡萄糖的再吸收還降低腎葡萄糖的閾值,從而增加尿中葡萄糖排泄的。

總之，恩格列凈作為新一代SGLT2抑制劑，是非胰島素依賴的新型降糖藥物。臨床已證實恩格列凈在糖尿病治療中有較顯著的臨床療效及較好的耐受性，在降低血糖之外還能減輕體重、降低血壓和減少尿蛋白排泄。更重要的是，恩格列凈能改善糖尿病患者的心衰預后并降低心血管病死亡率。雖然恩格列凈有增加泌尿系感染的幾率和可能引起不典型酮癥酸中毒等不良反應，但它突破傳統(tǒng)降糖藥物的治療思路，給2型糖尿病患者帶來了新的希望。