據(jù)統(tǒng)計(jì)，在2009年10月，國(guó)內(nèi)已累計(jì)開展器官移植超過(guò)10萬(wàn)例，成為僅次于美國(guó)的第二大器官移植大國(guó)。其中腎移植手術(shù)國(guó)內(nèi)每年進(jìn)行6000例左右，腎移植患者10年存活率已經(jīng)超過(guò)60%，存活時(shí)間最長(zhǎng)可達(dá)32年，移植存活率大大提高。西羅莫司，新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,是一種腎毒性少,抗增殖,抗腫瘤作用突出的新型免疫抑制劑，現(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器官移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng)。數(shù)據(jù)顯示西羅莫司制劑的國(guó)內(nèi)銷售市場(chǎng)近年來(lái)銷售穩(wěn)定增長(zhǎng)，2020年市場(chǎng)規(guī)模接近3億元，增長(zhǎng)率達(dá)13.18%。

西羅莫司現(xiàn)時(shí)在國(guó)內(nèi)獲批上市均為口服劑型。其中膠囊和口服溶液的為國(guó)內(nèi)廠家，共4家，華北制藥的有膠囊和口服溶液兩種。片劑目前僅有輝瑞的進(jìn)口批文。原料注冊(cè)方面，已有5個(gè)廠家過(guò)A，2家I狀態(tài)。
國(guó)內(nèi)制劑獲批情況

在去年6月，石藥集團(tuán)公告其開發(fā)的注射用西羅莫司（白蛋白結(jié)合型）已獲CDE批準(zhǔn)，可開展臨床試驗(yàn)，成為國(guó)內(nèi)首個(gè)獲得臨床許可注射給藥的西羅莫司制劑。

這次CDE批準(zhǔn)的西羅莫司的臨床適應(yīng)癥為實(shí)體瘤和血液瘤，目前全球尚無(wú)同類產(chǎn)品上市。研報(bào)透露，該劑型采用特殊技術(shù)將西羅莫司包裹于人血白蛋白中，克服口服制劑無(wú)法向靶部位遞送足夠濃度藥量的缺點(diǎn)，實(shí)現(xiàn)了西羅莫司的注射給藥，且無(wú)需激素預(yù)處理，同時(shí)拓展藥物的適應(yīng)癥?，F(xiàn)在該研究處于I期臨床，臨床前研究結(jié)果顯示該產(chǎn)品在多種實(shí)體瘤和血液瘤模型中有較好的抗腫瘤活性，在臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)出良好的抗腫瘤效果。?FDA近期兩個(gè)新批文，國(guó)內(nèi)搶仿好機(jī)遇

在去年11月23日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)100mg西羅莫司白蛋白結(jié)合顆粒注射液（商品名：Fyarro；獲批廠家：AADI）用于治療成年患者的局部晚期不可切除或轉(zhuǎn)移性惡性血管周圍上皮細(xì)胞瘤（PEComa）。晚期惡性PEComa具有侵略性，預(yù)后差，治療選擇少，F(xiàn)yarro是首個(gè)被批準(zhǔn)用于治療晚期惡性PEComa的藥物，也是晚期惡性PEComa患者唯一獲批的治療選擇。今年3月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)0.2% 的西羅莫司外用凝膠（商品名：Hyftor?，獲批廠家：NOBEL）作為第一個(gè)用于治療成人和六?(6) 歲或六 (6) 歲兒童與結(jié)節(jié)性硬化癥-腎血管平滑肌脂肪瘤（TSC）相關(guān)的面部血管纖維瘤的外用藥物, Hyftor具有該適應(yīng)癥的孤兒藥狀態(tài)。該劑型產(chǎn)品是?FDA 批準(zhǔn)的第一個(gè)也是唯一一個(gè)明確的外用藥物，用于治療成人和 6 歲及以上兒童與 TSC 相關(guān)的面部血管纖維瘤。在美國(guó)，大約有 50,000 人患有 TSC，估計(jì)有 40,000 人患有 TSC 相關(guān)的面部血管纖維瘤，其中大多數(shù)被診斷為兒童。沒(méi)有觀察到性別、種族或民族的患病率差異，?該品種預(yù)計(jì)將在未來(lái)幾個(gè)月內(nèi)在美國(guó)上市。
西羅莫司FDA的新批情況

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