富馬酸伏諾拉生（沃諾拉贊）--立項(xiàng)推薦

日期： 2022-11-21

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信息介紹

中文名	富馬酸伏諾拉生（沃諾拉贊）
英文名	Vonoprazan Fumarate
CAS	1260141-27-2
化學(xué)式	C17H16FN3O2S·C4H4O4

劑型規(guī)格

片劑：10mg、20mg（按C17H16FN3O2S計(jì)）

品種優(yōu)勢(shì)

1.一類新型的鉀離子（K+）競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB），能夠通過(guò)在胃壁細(xì)胞分泌胃酸的最終步時(shí)，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合作用，而產(chǎn)生強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。該藥適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、糜爛性食管炎、胃食管反流疾病、螺桿菌感染和消化性潰瘍。

2.由武田制藥（Takeda）和大冢制藥（Otsuka）聯(lián)合研發(fā)，于2014年12月26日獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市，于2019年12月18日獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，由武田和大冢聯(lián)合在日本上市銷售。

3.基因多態(tài)性：能夠強(qiáng)烈抑制胃酸，不存在個(gè)體變異性，能進(jìn)一步提高整體根治率；酸性環(huán)境下的穩(wěn)定性：在酸性環(huán)境中穩(wěn)定，不需要制成腸溶制劑，當(dāng)暴露于酸性條件下，它會(huì)立即質(zhì)子化并保持穩(wěn)定；抑酸效果：與常規(guī)PPI蘭索拉唑相比，有更強(qiáng)效和更持久的酸抑制作用。臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，即使從血漿中清除了伏諾拉生，它在胃中也會(huì)積聚并保留超過(guò)24小時(shí)?？偟膩?lái)說(shuō)，相比于質(zhì)子泵抑制劑，伏諾拉生受CYP2C19基因多態(tài)性影響小，在酸性環(huán)境下穩(wěn)定，抑酸效果強(qiáng)且久，除了這些，它們的差別還表現(xiàn)在體內(nèi)分布、起效速度、食物影響等方面。

4.在美日市場(chǎng)，其復(fù)方制劑已獲批上市，用于治療幽門(mén)螺桿菌感染、抑制血栓形成、和心絞痛等相關(guān)疾病。

5.反流性食管炎是消化系統(tǒng)的常見(jiàn)疾病，流行病學(xué)數(shù)據(jù)顯示，反流性食管炎在中國(guó)普通人群中的發(fā)病率高達(dá)6.4%，藥物需求量大。

6.富馬酸伏諾拉生片于2015年2月在日本上市，2021年全球銷售額超過(guò)1023億日元（約8億美元）。國(guó)內(nèi)2021年終端合計(jì)銷售額漲至2億元，2022年上半年已超1.9億元，增長(zhǎng)迅猛。

適應(yīng)癥和用法用量

適應(yīng)癥：

國(guó)內(nèi)獲批適應(yīng)癥：反流性食管炎。

美國(guó)獲批（伏諾拉生，阿莫西林，克拉霉素三重組合）：治療成人幽門(mén)螺桿菌（H. PYLORI）感染。

日本獲批：?jiǎn)畏狡?口崩片，用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、低劑量阿司匹林給藥時(shí)胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)抑制、非類固醇抗炎藥施用時(shí)胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)抑制

?幽門(mén)螺桿菌滅菌輔助、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫杉醇、早期胃癌內(nèi)窺鏡治療后胃、幽門(mén)螺旋桿菌感染胃炎；

復(fù)方1，阿司匹林100mg和伏諾拉生10mg，抑制以下疾病或術(shù)后血栓和栓塞形成（僅限于有胃潰瘍或十二指腸潰瘍史的患者）

心絞痛（慢性穩(wěn)定心絞痛、不穩(wěn)定心絞痛）、心肌梗死、缺血性腦血管疾?。ㄋ矔r(shí)腦缺血發(fā)作（TIA）、腦梗死）

冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)（CABG）或經(jīng)皮經(jīng)管冠狀動(dòng)脈成形術(shù)（PTCA）實(shí)施后；