利奧西呱--立項品種推薦

日期： 2022-11-24

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產(chǎn)品名稱：利奧西呱

英文名稱：riociguat

劑型及規(guī)格：

片劑：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg

品種優(yōu)勢：

1.肺動脈高壓發(fā)病率低，但危險性很高，75%患者集中于20～40歲，發(fā)病的平均年齡僅為36歲，如果不及時治療，生存時間僅有兩到三年，5年的生存率僅為21%；CTEPH以肺動脈近端或較遠(yuǎn)端出現(xiàn)無法消退的血栓栓塞為主要特征, 通常繼發(fā)于孤立性或復(fù)發(fā)性肺栓塞，在臨床上可以引起進(jìn)行性呼吸困難和右心衰，最終可導(dǎo)致死亡；我國PAH注冊登記研究表明，國內(nèi)未經(jīng)靶向治療的IPAH及遺傳性PAH患者1年生存率僅為68.0%，但接受充分的靶向藥物治療后，1年生存率可升至85.4%。

2.利奧西呱是一種可溶性鳥苷酸環(huán)化酶激活劑，是一個重要的信號傳導(dǎo)酶，可以被一氧化氮(NO)激活來催化三磷酸鳥苷(GTP)轉(zhuǎn)化為第二信使環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)。原研由德國拜耳醫(yī)藥公司開發(fā)，于2013年被FDA批準(zhǔn)用于治療肺動脈高壓，2018年在中國獲批上市，作為首個進(jìn)入中國的sGC激動劑，是國內(nèi)唯一具備PAH和CTEPH雙適應(yīng)證的肺動脈高壓治療靶向藥物，同時也是歐盟首個且唯一一個獲批用于CTEPH的治療藥物。

3.臨床研究表明，利奧西呱治療肺動脈高壓不僅療效好，而且易耐受，不良反應(yīng)輕微，其絕對生物利用度約為94％，且口服給藥后不會因食物的存在而影響其生物利用度。

4.利奧西呱2019年的全球銷售額為4.56億美元，Cortellis預(yù)測其在2022年的銷售額將達(dá)到13億美元，國家乙類醫(yī)保品種。2021年前三季度院內(nèi)銷售額近3千萬，同比增長了275%。

5.僅原研制劑上市，唯一具備PAH和CTEPH雙適應(yīng)證藥物，我司可供應(yīng)優(yōu)質(zhì)進(jìn)口原料。

適應(yīng)癥：

慢性血栓栓塞性肺動脈高壓（CTEPH），用于治療術(shù)后持續(xù)性或復(fù)發(fā)性 CTEPH、或不能手術(shù)的 CTEPH，且世界衛(wèi)生組織心功能分級（WHO-FC）為 II-III 級的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動能力。

動脈性肺動脈高壓（PAH），作為單藥、或與內(nèi)皮素受體拮抗劑或前列環(huán)素聯(lián)合使用，治療患有動脈性肺動脈高壓（PAH），且 WHO-FC 為 II-III 級的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動能力。本品確證性試驗主要納入了 WHO 心功能分級 II-III 級，并存在特發(fā)性或遺傳性動脈性肺動脈高壓或結(jié)締組織疾病相關(guān)動脈性肺動脈高壓患者

用法用量：推薦的起始劑量是每次1mg，每日3次，治療2周。片劑應(yīng)每隔6至8小時左右服用1次，每日3次。如果收縮壓≥95mmHg，并且患者無低血壓的癥狀或體征，則可每隔2周增加一次劑量，每次增幅為0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。如果收縮壓<95mmHg，且患者無低血壓的癥狀或體征，則應(yīng)維持劑量不變。如果劑量上調(diào)期內(nèi)任何時間的收縮壓下降到95mmHg以下，并且患者表現(xiàn)出低血壓的癥狀或體征，那么當(dāng)前劑量應(yīng)減少0.5mg，每日3次。

國外上市情況