高血壓、心律不齊是中老年群體中常見的疾病，是危害國(guó)民健康的主要疾病之一。奈必洛爾是第三代脂溶性β受體阻滯劑，具有血管舒張作用，能在降壓的同時(shí)保護(hù)心血管，是中國(guó)高血壓患者降壓治療的基本藥物之一。
以往，治療高血壓的特效藥尤其是洛爾類藥物有著不小的副作用——男性勃起障礙。而奈必洛爾卻能夠避免帶來這一副作用，既能降血壓、心率又能防止性功能減退，是一款不可多得的降壓藥物。奈必洛爾到底有何獨(dú)特之處，下文為你詳細(xì)講解。
一、奈必洛爾的作用機(jī)制及降壓效果
奈必洛爾是由美國(guó)Johnson&Johnson公司研制生產(chǎn)的一種新型β受體阻滯劑，對(duì)腎上腺素β1受體的阻滯作用是對(duì)β2受體阻滯作用的290倍，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于目前已知的其他β1受體阻滯劑。奈比洛爾作為第三代β受體拮抗劑與其它β受體拮抗劑不同，它將高度選擇性的β受體拮抗劑與一氧化氮介導(dǎo)的血管擴(kuò)張作用相結(jié)合，對(duì)內(nèi)皮功能起有利的作用，從而降低心臟博出力，起到降壓的作用，能被高血壓和心力衰竭患者良好耐受。
奈必洛爾降壓效果突出，堪比硝苯地平
在一項(xiàng)為期4周的多中心雙盲隨機(jī)安慰劑對(duì)照平行分組劑量研究，共有509例高血壓病人參與，研究結(jié)果顯示，0.5～10毫克降低收縮壓和舒張壓的作用與劑量呈相關(guān)性。1天1次2.5毫克以上劑量可達(dá)到明顯的降壓效果。1天1次5毫克的降壓療效明顯優(yōu)于2.5毫克或安慰劑。1天1次10毫克的降壓療效并不優(yōu)于5毫克。
在輕至中度高血壓病人中進(jìn)行的多項(xiàng)多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照研究中，結(jié)果顯示，本品1天5毫克或10毫克降壓療效相當(dāng)于阿替洛爾50毫克，美托洛爾100毫克，硝苯地平緩釋制劑20毫克，1天兩次或賴諾普利1天10毫克;明顯優(yōu)于依那普利1天10毫克，氫氯噻嗪1天25毫克及安慰劑的療效。
二、有效降壓，副作用小，不影響男性性功能，奈必洛爾首屈一指
根據(jù)很多男性患者反應(yīng)，不少治療高血壓、心率快的藥物對(duì)性能力有很大的影響，最典型的就是洛爾類藥物。也正因?yàn)槿绱?，很多中老年甚至是青年高血壓患者不敢用洛爾類藥物。奈必洛爾的出現(xiàn)解決了其他洛爾類藥物引起的這一副作用，奈必洛爾在兼具其他洛爾應(yīng)有的療效的同時(shí)，又具有外周小血管擴(kuò)張作用，它不會(huì)增加男性勃起障礙(ED)的風(fēng)險(xiǎn)。
此外，它還是左旋和右旋異構(gòu)體的混合物。右旋異構(gòu)體具有強(qiáng)大的1受體阻滯作用，左旋異構(gòu)體有內(nèi)皮細(xì)胞依賴性血管擴(kuò)張作用。奈必洛爾具有高度選擇性，對(duì)腎上腺素β1受體的阻滯作用是對(duì)β2受體阻滯作用的290倍，而比索洛爾才能達(dá)到26倍，阿替洛爾則為15倍，普萘洛爾為119倍。由此可見，高度的拮抗1受體可以使血管舒張力更強(qiáng)，對(duì)2受體影響微乎其微，也就是說，奈必洛爾不會(huì)引起其他洛爾類普遍存在的副作用，并且有更好的耐受性。
三、2015年，國(guó)內(nèi)首仿藥鹽酸奈必洛爾的審評(píng)進(jìn)度領(lǐng)先，進(jìn)入現(xiàn)場(chǎng)檢查階段
2015 年 1 月 7 日，重慶福安藥業(yè)和重慶市慶余堂制藥申報(bào)的 3.1 類新藥鹽酸奈必洛爾(分別為原料藥和片劑)將進(jìn)入現(xiàn)場(chǎng)檢查，CFDA 于 2015 年 1 月 7 日發(fā)出了生產(chǎn)現(xiàn)場(chǎng)檢查的通知。
四、奈必洛爾獲批歷史回顧
1997年，奈必洛爾首先在德國(guó)獲批上市;第二年在英國(guó)上市。
2007年FDA批準(zhǔn)奈必洛爾應(yīng)用于輕中度高血壓的治療。
2016年，F(xiàn)DA正式批準(zhǔn)奈必洛爾(5mg/80mg規(guī)格)片劑上市，用于治療高血壓。據(jù)悉，奈必洛爾是目前為止在美國(guó)上市的唯一一種由β受體拮抗劑和血管緊張素II受體拮抗劑組成的固定劑量抗高血壓組合藥物。
五、奈必洛爾獲取渠道
截至目前，奈必洛爾尚未在國(guó)內(nèi)上市。有需要的患者可以通過正規(guī)海外藥房(海鷗藥房)獲得海外版。
六、結(jié)語
與其他洛爾類降壓藥不同，奈必洛爾能夠很好的避免性功能障礙這一副作用，是一款既能降壓、降心率副作用又小的兩全其美的降壓藥。筆者也期待奈必洛爾能早日在國(guó)內(nèi)上市，造福更多中國(guó)高血壓患者。